发明名称 新颖二氢吡啶衍生物
摘要 本发明是有关一种下式所示二氢吡啶衍生物,其类似体或它们在医学上容许的盐,其对N型钙离子通道具有选择性的抑制活性,可用做与N型钙离子通道相关的各种疾病的治疗药物。
申请公布号 CN1283187A 申请公布日期 2001.02.07
申请号 CN98812529.3 申请日期 1998.12.22
申请人 味之素株式会社 发明人 丹羽诚司;大野诚治;大西智之;鬼头守和;高原章;小野幸胤;亩山寿之
分类号 C07D211/90;C07D401/12;C07D405/12;C07D498/04;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535 主分类号 C07D211/90
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;钟守期
主权项 1.一种下式(1)所示二氢吡啶衍生物,或其医药上容许的盐,<img file="9881252900021.GIF" wi="576" he="388" />[A表示以下式(2)所示基,1-萘基,2-萘基,噻吩-3-基,噻吩-2-基,呋喃-3-基,呋喃-2-基,吡啶-4-基,吡啶-3-基,吡啶-2-基,吲哚-2-基,吲哚-3-基的任一个,<img file="9881252900022.GIF" wi="369" he="273" />(式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>可相同或不同,分别表示氢原子,卤素原子,羟基,羧基,氨基,氰基,硝基,低级烷基,低级烷氧基,低级烯基,低级炔基,低级烷氨基,低级烷硫基,低级烷酰基,低级烷氧羰基,羟基低级烷基,羟基低级烷氧基,羟基低级烯基,卤代低级烷基,卤代低级烷氧基,卤代低级烯基,芳基,杂芳基,芳基低级烷氧基或芳酰基)B表示氰基,硝基,乙酰基,四唑基,三唑基或以下式(3)或(4)所示基团<img file="9881252900023.GIF" wi="809" he="172" />(式中R<sup>6</sup>-R<sup>8</sup>表示氢原子,C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链,支链或环状的饱和或不饱和烃基,以环状烷基(其中基团中可以含杂原子)所取代的烷基,取代或无取代的芳基,取代或无取代的杂芳基,羟基低级烷基,羟基低级烯基,卤代低级烷基,卤代低级烯基,芳基低级烷基,芳基低级烯基,杂芳基低级烷基(除去吡啶-3-基丙基),杂芳基低级烯基,氰基低级烷基,氰基低级烯基,其中上述链中还可以包含杂原子,另外,R<sup>7</sup>与R<sup>8</sup>可一起形成环,此环还可以包含杂原子),C表示氢原子,低级烷基,二甲氧甲基,氰基,羟基低级烷基,卤代低级烷基,D表示氢原子,低级烷基,羟基低级烷基,芳基低级烷基,E表示氢原子,低级烷基,二甲氧甲基,氰基,羟基低级烷基,卤代低级烷基,F表示芳基,杂芳基或环状烷基(其中基团中可以具有杂原子),G表示氢原子,低级烷基,X<sup>1</sup>表示原子间键,-CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,-CH=CH-,-C≡C-,Y表示下式(5)~(14)所表示的任一基,<img file="9881252900031.GIF" wi="1479" he="1036" /><img file="9881252900041.GIF" wi="1422" he="303" />(式中R<sup>9</sup>~R<sup>12</sup>,R及R<sup>0</sup>可相同亦可不同,表示氢原子,低级烷基,羟基低级烷基,硫低级烷基,烷硫基低级烷基,芳基,芳基低级烷基,杂芳基低级烷基),其中B与C可以缩环以形成内酯环或内酰胺环,另外,R<sup>1</sup>~R<sup>3</sup>的任意二个基可结合形成环,另外,R<sup>9</sup>与R<sup>10</sup>的任何二个基团可以结合形成环]。
地址 日本东京都