哌嗪化合物及其作为医药的用途

摘要

本发明涉及一般式(式中R¹、R²表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基、取代氨基、硝基、羟基或氰基,R³、R⁴、R⁵表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、取代氨基或羟基,R⁶、R⁷表示氢、低级烷基、卤素取代低级烷基、芳烷基、酰基或卤素取代低级酰基,R⁸、R⁹表示氢或低级烷基,Y表示低级亚烷基,环A表示苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或咪唑基。)所示的哌嗪化合物或其可药用盐和含该化合物的药物。本发明的化合物具有优良的TNF－α生成抑制作用和/或IL－10生成促进作用,作为安全性高的优良TNF－α生成抑制剂和/或IL－10生成促进剂很有用,例如作为慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染所致炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、其它TNF－α介导疾病的预防或治疗药物很有用。

主权项

1.一般式所示的哌嗪化合物或其可药用盐，〔式中R¹、R²相同或不同，分别表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基、低级烷基和低级酰基中选出的基团单取代或双取代的氨基、硝基、羟基或氰基，R³、R⁴、R⁵相同或不同，分别表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基和低级酰基选出的基团单取代或双取代的氨基或羟基，R⁶、R⁷相同或不同，分别表示氢、低级烷基、1～3个卤素取代的低级烷基、芳香烷基、酰基或1～3个卤素取代的低级酰基，R⁸、R⁹相同或不同，分别表示氢或低级烷基，Y表示式(式中R¹⁰、R¹¹相同或不同，分别表示氢或低级烷基，R¹²、R¹³相同或不同，分别表示氢或低级烷基，或者R¹²、R¹³一起形成亚烷基，R¹⁴、R¹⁵相同或不同，分别表示氢或低级烷基，m表示0～2的整数、n表示0～2的整数，且0≤m+n≤2)所示的基团，环A表示苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或咪唑基，但是除去R⁶、R⁷一个为氢、另一个为丁基，Y中R¹²、R¹³皆为氢，m和n为0，R¹、R²、R⁸和R⁹为氢、且环A为苯基时R³、R⁴、R⁵中的一个为2-异丙氧基、其余2个为氢的情况〕。