发明名称 DERIVADOS DE CICLOBUTEN-3, 4-DIONA, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA
摘要 Compuestos de fórmula general (I) (representada en la figura 1), así como procedimientos de preparación de los mismos, caracterizados porque: R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo C2-6 alquenilo, un grupo -(CH2)n-C3-6 cicloalquilo ; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; W representa un grupo NR4R5, en el cual; R4 representa un grupo fenilo cuando R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo C1-6 alquilo o un grupo C2-6 alquenilo, R4 y R5 forman junto con el nitrógeno que lo s lleva un indol, una indolina o una quinoleína, y n representa 0, 1 o 2. Ejemplos de compuestos de fórmula general (I): -4-[[[2-(2,3-dihidro-1-H-indol-1-il)-3,4- dioxociclobut-1-en-1-il]amino]metil]ciclohexan-1-N-etil-carboxamida; -4-[[[2-(2,3-dihidro-1-H-indol-1-il)-3,4- dioxociclobut-1-en-1-il]amino]metil]ciclohexan-1-N-metil-carboxamida; -4-[[[2-(2,3-dihidro-1-H-indol-1-il)-3,4- dioxociclobut-1-en-1-il]amino]metil]ciclohexan-1-N-isopropil-carboxamida; entre otros. Los compuestos de fórmula (I) son de utilidad para la preparación de un medicamento destinado a tratar una patología donde la inhibición de la fosfodiesterasa 5 aporta un beneficio terapéutico, y más particularmente donde la patología consiste en: hipertrofia benigna de próstata, incontinencia, vesícula obstruida, dismenorrea, parto precoz o prematuro, disfunciones eréctiles, disfunciones sexuales en el hombre, disfunciones sexuales en la mujer, angina de pecho, hipertensión pulmonar, ataque de apoplejía, arteriosclerosis, insuficiencia ventricular, desórdenes vasculares periféricos, asma, bronquitis, rinitis alérgica, glaucoma o desórdenes de la mortalidad intestinal.
申请公布号 UY26111(A1) 申请公布日期 2000.12.29
申请号 UY20000026111 申请日期 2000.04.19
申请人 SANOFI-SYNTHELABO 发明人 PHILIPPO CHRISTOPHE;BOVY PHILIPPE R.
分类号 A61K31/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/08;A61P15/00;A61P43/00;C07C237/24;C07D209/08 主分类号 A61K31/16
代理机构 代理人
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