发明名称 DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-BENZOFURO[3,2-C]PIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN, PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICHAS COMPOSICIONES Y EL USO DE DICHOS DERIVADOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO
摘要 Un compuesto de la formula (I), una forma N-oxido, las sales de adicion farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isoméricas donde:cada R1 es independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquiloxi C1- 4; alc es alcanodiilo C1-6; n es 1 o 2; D es 1- o 2-benzimidazolilo, 2(3H)benzoxazolona-3-ilo o un radical de las formulas (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g); donde cada X independientemente representa O, So NR12; R12 es hidrogeno, alquilo C1-6,a rilo o arilalquilo de C1-6; R3 es hidrogeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquitio C1-6, amino o mono- o di(alquilo C1-6)amino, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo C1-6; R9 eshidrog eno, alquilo o ariloC1-6; o R3 y R4 tomados juntos pueden formar un radical bivalente -R3-R4 de la formula: -CH2CH2-CH2 (a1); -CH2CH2-CH2-CH2 (a2); CH=CH-CH2- (a3); -CH2-CH=CH-(a4) o -CH=CH-CH=CH (a5); donde uno o dos átomos de hidrogeno dedichos radicales (a1) hasta (a5) cada uno independientemente pueden ser reemplazadospor halo, alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, trifluorometilo, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6 o alquilcarboniloxi C1-10; o cuando se posible, dos átomos dehidrogenogeminal pueden ser reemplazados por alquilideno C1-6 o arilalquilideno C1-6; o -R3-R4- pueden ser: -S-CH2-CH2 (a6); -S-CH2-CH2-CH2-(a7); -S-CH=CH- (a8); -NH-CH2-CH2- (a9); -NH-CH2-CH2-CH2- (a10); -NH-CH=CH- (a11); -NH-CH=N- (a12);-S-CH=N- (a13) o -CH=CH0-O- (a14) donde uno o cuando esposible dos o tres átomos de hidrogeno en dichos radicales (a6) hasta (a14) cada uno independientemente pueden ser reemplazados por alquilo o arilo C1-6; yaril es fenilo o fenilo sustituidoc on halo o alquilo C1-6. Tienen una actividad antagonista de los receptores adrenérgicos alfa2. Además de refiere
申请公布号 AR012576(A1) 申请公布日期 2000.11.08
申请号 AR1998P101598 申请日期 1998.04.07
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 A61K31/00;A61K31/427;A61K31/435;A61K31/4353;A61K31/4355;A61K31/4375;A61K31/445;A61K31/5025;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/529;A61P1/00;A61P3/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P15/00;A61P15/10;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/28;C07D491/04;C07D491/048;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;(IPC1-7):C07D491/04;A61K31/495;A61P5/50;A61P27/06 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人
主权项
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