发明名称 |
DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-BENZOFURO[3,2-C]PIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN, PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICHAS COMPOSICIONES Y EL USO DE DICHOS DERIVADOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO |
摘要 |
Un compuesto de la formula (I), una forma N-oxido, las sales de adicion farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isoméricas donde:cada R1 es independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquiloxi C1- 4; alc es alcanodiilo C1-6; n es 1 o 2; D es 1- o 2-benzimidazolilo, 2(3H)benzoxazolona-3-ilo o un radical de las formulas (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g); donde cada X independientemente representa O, So NR12; R12 es hidrogeno, alquilo C1-6,a rilo o arilalquilo de C1-6; R3 es hidrogeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquitio C1-6, amino o mono- o di(alquilo C1-6)amino, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo C1-6; R9 eshidrog eno, alquilo o ariloC1-6; o R3 y R4 tomados juntos pueden formar un radical bivalente -R3-R4 de la formula: -CH2CH2-CH2 (a1); -CH2CH2-CH2-CH2 (a2); CH=CH-CH2- (a3); -CH2-CH=CH-(a4) o -CH=CH-CH=CH (a5); donde uno o dos átomos de hidrogeno dedichos radicales (a1) hasta (a5) cada uno independientemente pueden ser reemplazadospor halo, alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, trifluorometilo, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6 o alquilcarboniloxi C1-10; o cuando se posible, dos átomos dehidrogenogeminal pueden ser reemplazados por alquilideno C1-6 o arilalquilideno C1-6; o -R3-R4- pueden ser: -S-CH2-CH2 (a6); -S-CH2-CH2-CH2-(a7); -S-CH=CH- (a8); -NH-CH2-CH2- (a9); -NH-CH2-CH2-CH2- (a10); -NH-CH=CH- (a11); -NH-CH=N- (a12);-S-CH=N- (a13) o -CH=CH0-O- (a14) donde uno o cuando esposible dos o tres átomos de hidrogeno en dichos radicales (a6) hasta (a14) cada uno independientemente pueden ser reemplazados por alquilo o arilo C1-6; yaril es fenilo o fenilo sustituidoc on halo o alquilo C1-6. Tienen una actividad antagonista de los receptores adrenérgicos alfa2. Además de refiere
|