发明名称 POLIMORFO DE MONOHIDRATO DE ZOPOLRESTAT
摘要 SE REFIERE A UN POLIMORFO DEL MONOHIDRATO DEL ACIDO 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETICO (ZOPOLRESTAT) DE FORMULA I, QUE PRESENTA UN PATRON DE DIFRACCION DE POLVO DE RAYOS X CARACTERISTICO. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL POLIMORFO: a)HACER REACCIONAR EL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETICO CON NAOH ACUOSO EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE Y FORMAR UNA PRIMERA SOLUCION: 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETATO SODICO; b)AJUSTAR EL PH DE 7,5 A 8,5 Y FORMAR UNA SEGUNDA SOLUCION: 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETATO SODICO; c)ADICIONAR UN DISOLVENTE SOLUBLE EN AGUA(ACETATO DE ETILO, ALCANOL C1-C6 O TETRAHIDROFURANO) Y FORMAR UNA TERCERA SOLUCION: 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETATO SODICO; d)AJUSTAR EL PH DE 1,5 A 2,5 CON UN ACIDO ORGANICO FUERTE PARA FORMAR UNA SOLUCION DE DICHO POLIMORFO. EL ZOPOLRESTAT INHIBE LA ALDOSA REDUCTASA POR LO QUE PUEDE SE UTIL PARA TRATAR COMPLICACIONES DIABETICAS COMO CATARATAS, RETINOPATIA O NEUROPATIA, REDUCIR LOS NIVELES DE ACIDO URICO Y LIPIDOS EN SANGRE, REDUCIR LESIONES ISQUEMICAS NO CARDIACAS EN TEJIDO CEREBRAL, HEPATICO Y RENAL
申请公布号 PE09932000(A1) 申请公布日期 2000.10.04
申请号 PE19990000844 申请日期 1999.08.20
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 LAMBERT JOHN FRANCIS;NORRIS TIMOTHY
分类号 C07D519/00;A61K31/495;C07D237/26;C07D277/00;C07D417/06;(IPC1-7):C07D237/26 主分类号 C07D519/00
代理机构 代理人
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