摘要 |
SE REFIERE A UN POLIMORFO DEL MONOHIDRATO DEL ACIDO 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETICO (ZOPOLRESTAT) DE FORMULA I, QUE PRESENTA UN PATRON DE DIFRACCION DE POLVO DE RAYOS X CARACTERISTICO. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL POLIMORFO: a)HACER REACCIONAR EL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETICO CON NAOH ACUOSO EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE Y FORMAR UNA PRIMERA SOLUCION: 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETATO SODICO; b)AJUSTAR EL PH DE 7,5 A 8,5 Y FORMAR UNA SEGUNDA SOLUCION: 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETATO SODICO; c)ADICIONAR UN DISOLVENTE SOLUBLE EN AGUA(ACETATO DE ETILO, ALCANOL C1-C6 O TETRAHIDROFURANO) Y FORMAR UNA TERCERA SOLUCION: 3,4-DIHIDRO-4-OXO-3-((5-TRIFLUOROMETIL)-2-BENZOTIAZOLIL)METIL-1-FTALAZINACETATO SODICO; d)AJUSTAR EL PH DE 1,5 A 2,5 CON UN ACIDO ORGANICO FUERTE PARA FORMAR UNA SOLUCION DE DICHO POLIMORFO. EL ZOPOLRESTAT INHIBE LA ALDOSA REDUCTASA POR LO QUE PUEDE SE UTIL PARA TRATAR COMPLICACIONES DIABETICAS COMO CATARATAS, RETINOPATIA O NEUROPATIA, REDUCIR LOS NIVELES DE ACIDO URICO Y LIPIDOS EN SANGRE, REDUCIR LESIONES ISQUEMICAS NO CARDIACAS EN TEJIDO CEREBRAL, HEPATICO Y RENAL
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