新型肽,其制备及应用

摘要

公开了以下通式所示的新型肽：$其中Ｒ¹,R²,X,A,R³,B,D,E,R⁷,M,Q,a,b和d为说明书中所示定义,及其制备。这种新物质具有抗肿瘤的效果。

主权项

1、式I的肽及其与生理上可接受的酸形成的盐：其中R¹是C_1-7烷基；R²是氢或C_1-4烷基或R¹-N-R²可以一起形成5元杂环；X是氢、C_1-5烷基或环烷基；A选自缬氨酰、异亮氨酰、亮氨酰、别异亮氨酰、3-叔丁基丙氨酰、2-叔丁基甘氨酰、2-乙基甘氨酰、或2-环己基-甘氨酰残基；R³是氢或C_1-5烷基；B是C_1-5烷基或环烷基；D是氢、羟基、乙酰氧基、或C_1-5烷氧基；E是氢或C_1-5烷基；R⁷是-NR⁴-CHG-CHK-CHL-CO-；R⁴是氢或C_1-5烷基；G是氢或烷基；K是氢、羟基、乙酰氧基、或C_1-5烷氧基；L是氢或烷基；或R⁴与G一起是-(CH₂)₄-、-(CH₂)₃-、或-CH₂-CH(OH)-CH₂-；M选自1-氨基-戊基-1-羰基、缬氨酰、2-叔丁基甘氨酰、脯氨酰、羟基脯氨酰、异亮氨酰、亮氨酰、3-环己基丙氨酰、苯基丙氨酰、四氢异喹啉基-2-羰基、3-噻唑基丙氨酰、3-噻吩基丙氨酰、组氨酰、2-氨基吲哚基-2-羰基、酪氨酰、3-吡啶基丙氨酰、3-叔丁基丙氨酰、2-环己基甘氨酰、或3-萘基丙氨酰残基；b和d独立地为0或1；Q是式NR⁵R⁶的氨基部分，其中R⁵是H、羟基、C_1-7烷氧基、苄氧基、C_1-7烷基、氟代乙基、二氟乙基、三氟乙基或C_3-7环烷基；R⁶是H、C_1-7烷基、苯基、苄基、萘基、二苯甲基、萘基甲基、吡啶基、吡啶甲基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并吡唑基、苯并噁唑基、芴基、氨基芴基、嘧啶基、5元杂芳基、或-CHR⁷-5元杂芳基。