发明名称 含凝血抑制剂之浸剂之贮存稳定水溶液
摘要 本发明系关于具有自l.0至2.5范围内之pH值且包含活性凝血抑制剂之浸剂之贮存稳定浓缩水溶液,该抑制剂具有下列化学式HOOC-CH2-Y其中Y为(R)-Cha-Pic-Nag或(R)-Cgl-Aze-Pab,作成其一种盐或自由态硷,一种用于其制备之方法以及关于用以治疗需要该配方之病人之方法。
申请公布号 TW407057 申请公布日期 2000.10.01
申请号 TW084110363 申请日期 1995.10.04
申请人 亚斯托股份有限公司 发明人 乌拉.史泽飞特;马兹.桑格瑞
分类号 A61K37/02;A61K47/00;A61K9/08 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种供浸剂用之贮存稳定浓缩水溶液,其具有自1 .0至2.5范围之pH値且包含下式之活性凝 血抑制剂 HOOC-CH2-Y 其中Y为(R)-Cha-Pic-Nag或(R)-Cgl-Aze-Pab,作成其一种盐 或自由态硷。2.根据申请专利范围第1项之溶液,其 中凝血抑制剂为HOOC-CH2-(R)-Cha-Pic-Nag作成其 自由态硷。3.根据申请专利范围第1项之溶液,其中 凝血抑制剂为HOOC-CH2-(R)-Cgl-Aze-Pab作成其 自由态硷。4.根据申请专利范围第1项之溶液,其中 pH値为自1.5至2.0。5.根据申请专利范围第1.2或4项 中任一项之溶液,其中活性凝血抑制剂之浓度系 介于 0.001至200毫克/毫升之间。6.根据申请专利范围第1. 3或4项中任一项之溶液,其中活性凝血抑制剂之 浓度系介于 0.001至300毫克/毫升之间。7.根据申请专利范围第1. 2或4项中任一项之溶液,其包含活性化合物 HOOC-CH2-(R)-Cha-Pic-Nag、水及一种无机矿酸。8.根据 申请专利范围第1.3或4项中任一项之溶液,其包含 活性化合物 HOOC-CH2-Cgl-Aze-Pab、水及一种无机磺酸。9.根据申请 专利范围第7项之溶液,其中无机矿酸为氢氯酸。10 .根据申请专利范围第8项之溶液,其中无机矿酸为 氢氯酸。11.根据申请专利范围第1至4项中任一项 之溶液,其中在室温下贮存达至少2年后存留至少 95%之活性化合物。12.一种制备根据上述申请专利 范围第1至4项中任一项之贮存稳定浓缩水溶液之 方法,其包 括将活性凝血抑制剂溶解于水中,调节溶液pH値 至1.0到2.5之范围。13.根据申请专利范围第11项之 方法,其中氢氯酸系用以调节pH値。14.一种用于治 疗需要凝血抑制剂之病人之医药组合物,其包含 根据申请专利范围第1至4 项中任一项之贮存稳定浓缩水溶液。15.一种用于 使具有下式之活性凝血抑制剂安定化之方法,该 抑制剂具有下式 HOOC-CH2-Y 其中Y为(R)-Cha-Pic-Nag或(R)-Cgl-Aze-Pab,作成其一种盐 或自由态硷,该方法包括将该 凝血抑制剂溶解于水中并利用生理学上可接受 之有机酸或无机酸调节所得之溶液,以获得 自1.0至2.5之pH値。
地址 瑞典