| 发明名称 | 具有抗转移活性的双吲哚衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用作抗肿瘤和抗转移剂的通式(Ⅰ)化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物以及它们与可药用酸和碱成的盐,式(Ⅰ)中R和R’独立地选自氢、羟基、氯、溴、碘、氟、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)酰氧基、氨基、一(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基氨基、二(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基氨基、－SH、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷硫基、羧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基羰基;R<SUB>1</SUB>和R<SUB>1</SUB>’独立地选自氢、羟基、羟基甲基、氨基、羧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基;A是被至少一个选自羟基、羧基、－SH、－CONHOH或－PO<SUB>3</SUB>H<SUB>2</SUB>的基团取代的苯基或萘基,或者是含有一个或两个选自氧、氮或硫的杂原子的5元或6元杂环,所述杂环可任选地苯并稠合和/或被至少一个选自吡啶基、－SH、－PO<SUB>3</SUB>H<SUB>2</SUB>、羧基或－CONHOH的基团取代,或者是式－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－X所示基团,其中n是0或整数1或2,且X选自－SH、－PO<SUB>3</SUB>H<SUB>2</SUB>、－CONHOH、羧基、氨基、一(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基氨基、二(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基氨基。 | ||
| 申请公布号 | CN1268134A | 申请公布日期 | 2000.09.27 |
| 申请号 | CN98808565.8 | 申请日期 | 1998.06.23 |
| 申请人 | 罗赫诊断器材股份有限公司 | 发明人 | V·利维;E·门塔;A·奥利瓦;F·格拉姆斯;H·W·克雷尔 |
| 分类号 | C07D401/14;A61K31/40;C07D409/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D209/10;C07F9/38 | 主分类号 | C07D401/14 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝;谭明胜 |
| 主权项 | 1.通式(I)化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物、以及它们与可药用酸和碱成的盐在制备具有抗肿瘤和抗转移活性的药物中的应用：<img file="A9880856500021.GIF" wi="868" he="235" />其中：-R和R’独立地选自氢、羟基、氯、溴、碘、氟、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)酰氧基、氨基、一(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、-SH、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基；-R<sub>1</sub>和R<sub>1</sub>’独立地选自氢、羟基、羟基甲基、氨基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-A是-被至少一个选自羟基、羧基、-SH、-CONHOH或-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>的基团取代的苯基或萘基，或者是-含有一个或两个选自氧、氮或硫的杂原子的5元或6元杂环，所述杂环可任选地苯并稠合和/或被至少一个选自吡啶基、-SH、-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、羧基或-CONHOH的基团取代，或者是-式-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-X所示基团，其中n是0或整数1或2，且X选自-SH、-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、-CONHOH、羧基、氨基、一(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基。 | ||
| 地址 | 德国曼海姆 | ||