嘧啶－2,4,6－三酮衍生物、其制备方法以及含有这些化合物的药物产品

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的物质,其中R1和R2可彼此独立地是H、链烯基或烷基,R3表示基团W－V,其中W表示一个键或直链或支链烷基或链烯基,所述基团可任选地被氧、硫或氮间隔,并且可被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代,并且其中V表示H、单环或双环状的饱和或不饱和的、可以含有1—4个氮、氧或硫原子的环,该环可任地被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、酰氨基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代;R4是－N(R13)－C(O)－R5、－N(R13)－C(O)－OR5、－N(R13)－SO2－R5、－N(R13)－C(S)－R5、－N(R13)－C(S)－OR5、－N(R13)－C(O)－CR14R15(－CR16R17)_n－C(O)－R5或－N(R13)－CR14R15(－CR16R17)_n－C(O)－R18,它们各自通过氮原子与嘧啶环连接;n是0或1;R13具有上述R3中所述的含义或者可与R14或R16形成4～7元杂环;并且R5表示烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基,其中这些基团可被羟基、氨基或卤素取代。R14、R15、R16和R17彼此独立地表示氢、形成蛋白的氨基酸的C_α残基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;R14和R15或者R16和R17可一起形成3～7元碳环,R18是指OH或N(R6R7),其中R6可以是H、烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基,并且R7与N原子一起表示形成蛋白或非形成蛋白的α－或β－氨基酸或者氨基酸酰胺,另外R6和R7可一起形成可任选含有杂原子例如氧、硫或氮的4～7元环,并且所述基团可任选被烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代。本发明还涉及通式Ⅰ的可药用盐和酯以及这些化合物用于制备药品的用途。

主权项

1、通式I的化合物及其可药用盐和酯以及互变异构体，其中 R1和R2可彼此独立地是H、链烯基或烷基， R3表示基团W-V，其中W表示一个键或直链或支链烷基或链烯 基，所述基团可任选地被氧、硫或氮间隔，可被羟基、氨基、巯基、 烷氧基、氧代、羧基、酰基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代，V 可表示H、单环或双环状的饱和或不饱和的可任选含有1-4个氮、氧 或硫原子的环，该环可任选地被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、 羧基、酰基、酰氨基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代； R4可以是基团-N(R13)-C(O)-R5、-N(R13)-C(O)-OR5、 -N(R13)-SO2-R5、-N(R13)-C(S)-R5、-N(R13)-C(S)-OR5、 -N(R13)-C(O)-CR14R15(-CR16R17)_n-C(O)-R5或 -N(R13)-CR14R15(-CR16R17)_n-C(O)-R18，它们各自通过氮原子与中央嘧啶环连接， n是0或1， R13具有上述R3中所述的含义或者任选地与R14或R16形成4～ 7元杂环，并且 R5表示烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，其中这些基团可 被羟基、氨基或卤素取代； R14、R15、R16和R17彼此独立地表示氢、形成蛋白的氨基酸的 C_α残基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；R14和 R15一起或者R16和R17一起可形成3～7元碳环， R18是指OH或N(R6R7)，其中 R6是H或可以是烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，并且 R7代表与N原子一起表示形成蛋白或非形成蛋白的α-或β-氨基 酸或者氨基酸酰胺的基团，另外R6和R7可一起形成4～7元环，其 可任选含有杂原子例如氧、硫或氮，并且任选地可被烷基、芳烷基、 芳基或杂芳基取代。