具有抑制细胞Na /H 交换机转作用之2–氯–5–三氟甲基–苯甲醯胍类,其制法和其医药组成物

摘要

邻位经被取代之苯甲醯胍类，其制备方法，其作为医药或诊断剂之用途，以及含此类化合物之医药。式I之邻位被取代之苯甲醯胍类CC其中R(2)和R(3)之意义见于申请专利范围各项，为适合于作为防治心律不整药剂而具有保护心脏之成份，以供预防并治疗梗塞并治疗心绞痛。此类化合物亦以预防之形式抑制因缺血引发损伤之发展所关连之病理生理上的病变，尤其是关系及于引起因缺血所导致的心律不整。

主权项

1.一种如式Ⅰ之经邻位取代之笨醯胍 其中: R(2)及R(3)两者之一为氢,另一基选自Cl、Br、I、(C1-C 8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或 -OR(5);而R(5)为(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基;d为0 .1或2;以及其在医药上 可忍受之盐类。2.如申请专利范围第1项之化合物, 其中: R(2)及R(3)两者之一为氢,另一基选自Cl、Br、I、(C1-C 8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或 -OR(5);而R(5)为(C1-C8)-烷基;以及其在医药上所调配 成之盐类。3.如申请专利范围第1项之化合物,其为 选自下列之化合物: 2-氯-4-甲氧基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-甲氧基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-碘-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-甲基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-正-丙基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-异丙基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-第三丁基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-3-环戊基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-4-甲基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-4-正丙基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-4-异丙基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐, 2-氯-4-第三丁基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐,和 2-氯-4-环戊基-5-三氟甲基苯醯胍盐酸盐。4.一种制 备如申请专利范围第1项之化合物之方法,其系包 含将式Ⅱ化合物与胍反应 其中R(2)与R(3)之意义同前而L为一易经亲核性取代 之离基。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其系 用于治疗或预防因缺血而引起之疾病。6.根据申 请专利范围第5项之化合物,其系用于治疗或预防 心脏梗塞。7.根据申请专利范围第5项之化合物,其 系用于治疗或预防狭心症。8.根据申请专利范围 第5项之化合物,其系用于治疗或预防心脏之缺血 状况。9.根据申请专利范围第5项之化合物,其系用 于治疗或预防周边及中枢神经系统以及休克之 缺血状况。10.根据申请专利范围第5项之化合物, 其系用于治疗或预防周边器官及肢体之缺血状况 。11.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于 外科手术和器官移植,或用于外科程序中移 植物之保存与存贮。12.根据申请专利范围第1项之 化合物,其系用于治疗各种由原发性或次发性的细 胞增生所造 成之疾病,因而可作为抗动脉粥瘤硬化剂,或一种 对抗糖尿病、癌症纤维化疾病之如肺纤维 化、肝纤维化或肾纤维化、或前列腺肥大等之末 期并发症之药剂。13.一种用于抑制细胞Na+/H+交换 机转之医药组成物,其系包含有效含量之如申请专 利范围 第1项之式Ⅰ化合物。