(3S) TETRAHIDRO-3-FURANIL-(1S,2R)-3-[[(4-AMINOFENIL)-SULFONIL](ISOBUTIL)AMINO]-1-BENCIL-2- (FOSFONOOXI)-PROPILCARBAMATO DE CALCIO

摘要

SE REFIERE A UNA FORMA CRISTALINA DE (3S) TETRAHIDRO-3-FURANIL (1S,2R)-3-[[(4-AMINOFENIL)SULFONIL]-(ISOBUTIL)AMINO]-1-BENCIL-2-(FOSFONOXI)PROPILCARBAMATO DE CALCIO DE FORMULA I; QUE SE CARACTERIZA POR SU PATRON DE DIFRACCION DE RAYOS X. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION QUE COMPRENDE i)REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN AGENTE FOSFORILANTE TAL COMO OXICLORURO DE FOSFORO EN PRESENCIA DE UNA BASE; EL PRODUCTO SE CONVIERTE A LA SAL DE SODIO; ii)REDUCIR EL COMPUESTO RESULTANTE CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO HIDROGENO, CON UN CATALIZADOR PALADIO/CARBONO EN UN SOLVENTE ADECUADO; iii)ANADIR AL COMPUESTO RESULTANTE UNA FUENTE DE IONES DE CALCIO TAL COMO ACETATO DE CALCIO EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE APROPIADO. iv)RECRISTALIZAR EL COMPUESTO EN UN SOLVENTE APROPIADO. v)CALENTAR EL PRODUCTO EN AGUA EN EL RANGO DE TEMPERATURA DE 70°C A 99°C POR 2,5 A 6 HORAS; LUEGO ENFRIAR A TEMPERATURA AMBIENTE Y RECOLECTAR EL SOLIDO. EL COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE ASPARTIL PROTEASA HIV-1 o HIV-2 POR LO QUE PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR RETROVIRUS