| 主权项 |
1.一种制备如式I之-(N,N-二烷基胺基)羧醯胺类的方法其中R1为C1-6-烷基,C3-7-环烷基,苯基,苯甲基,(CH2)3NH(C=NH)NH2,CH2CONH2,CH2CO2H,CH2SH,(CH2)2CHNH2,(CH2)2CO2H,5-咪唑基甲基,(CH2)4NH2,(CH2)2SCH3,CH2OH,CH(OH)CH3或- rhnd基甲基,其中,能进行反应之任何官能基未受保护或以保护基保护,R2为C1-6-烷基或未经取代或经取代苯甲基,R3为C1-6-烷基或未经取代或经取代苯甲基,或R1及R3与彼等键结N原子形成 咯啶或六氢 啶环,该环未经取代或以C1-4烷基取代,R4及R5则分别为氢、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、苯基(可经1,2或3个氟原子,氯原子或溴原子,或C1-5-烷基,C1-5-烷氧基或CF3基团取代),芳族杂环基(可经1,2或3个氟原子,氯原子或溴原子或C1-5-烷基,C1-5-烷氧基或CF3基团取代),或苯甲基(可经1,2或3个氟原子,氯原子,或溴原子,或C1-5-烷基,C1-5-烷氧基或CF3基团取代),或R4及R5一起形成(CH2)4,(CH2)5,(CH2)6或CH2CH2OCH2CH2基,或NR4R5为胺基酸残基或残基,其中羧基及其他官能基未经或经保护基团保护,该方法包括于烷基膦酸的酸酐存在下,将下式II的相对应游离酸与下式之一级或二级胺反应2.根据申请专利范围第1项的方法,其中使用胺基酸衍生物或作为一级或二级胺。3.根据申请专利范围第1项的方法,其中使用正丙烷膦酸酸酐作为烷膦酸酸酐。4.根据申请专利范围第1项的方法,其中使用N,N-二甲基-及N-苯甲基-N-甲基胺基羧酸作为-二烷基胺基羧酸。5.根据申请专利范围第1项的方法,其中使用N,N-二甲基缬胺酸、N,N-二甲基异白胺酸、N-苯甲基-N-甲基缬胺酸或N-苯甲基-N-甲基异白胺酸作为-二烷基胺基羧酸。 |
