发明名称 3-PIPERIDINOLES Y 3-PIPERIDINONAS SUSTITUIDOS TENIENDO ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASAS
摘要 Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):en la cual: A es C(O) a CH(OH);R1 esR2 es H, alquilo C1-6 , cicloalquil C3-6 -alquilo C0-6 , Ar-alquilo C0-6 , Het-alquilo C0-6 , R5 C(O)-, R5 C(S)-, R5 SO2 -, R5 OC(O)-, R5 R´NC(O)-, R5 R´NC(S)-, adamantil-C(O)-, o R" es H, alquilo C1-6 , Ar-alquilo C0-6 , o Het-alquilo C0-6 ;R"´ es H, alquilo C1-6 , cicloalquil-C3-6 -alquilo C0-6 , Ar-alquilo C0-6 , o Het-alquilo C0-6 ;cada R3 es independientemente H, alquenilo C2-6 , alquinilo C2-6 , Het, Ar o alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con OR´, SR´, NR2 , R´NC(O)OR5 , CO2 R´, CO2 NR´2 , N(C=NH)NH2 , Het o Ar;R4 es H, alquilo C1-6 , cicloalquil C3-6 -alquilo C0-6 , Ar-alquilo C0-6 , Het-alquilo C0-6 , R5 C(O)-, R5 C(S)-, R5 SO2 -, R5 OC(O)-, R5 R´NC(O)-, R5 R´NC(S)-, R´HNCH(R´)C(O)-, o R5 OC(O)NR´CH(R´)C(O)-;cada R5 es independientemente cicloalquil C3-6 -alquilo C0-6 , Ar-alquilo C0-6 , Het-alquilo C0-6 , Ar-alcoxi C0-6 , Het-alcoxi C0-6 , o alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con OR´, SR´, NR´2 , R´NC(O)OR5 , CO2 NR´2 , N(C=NH)NH2 , Het o Ar; R6 es H, alquilo C1-6 , Ar-alquilo C0-6 , o Het-alquilo C0-6 y R7 es H, alquilo C1-6 , cicloalquil C3-6 -alquilo C0-6 , Ar-alquilo C0-6 , Het-alquilo C0-6 , R5 C(O)-, R5 C(S)-, R5 SO2 -, R5 OC(O)-, R5 R´NC(O)-, R5 R´NC(S)-, R´HNCH(R´)C(O)-, o R5OC(O)NR´CH(R´)C(O)-; o R6 y R7 están conectados para formar un anillo de pirrolidina, piperidina, o morfolina;cada R´ es independientemente H, alquilo C1-6 , Ar-alquilo C0-6 , o Het-alquilo C0-6 ;R* es H, alquilo C1-6 , cicloalquil C3-6 -alquilo C0-6 , Ar-alquilo C0-6 o het-alquilo C0-6 ;Y es un enlace simple u O;cada Z es independientemente CO o CH2 ; yn es 0, 1 ó 2;o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 CO4950545(A1) 申请公布日期 2000.09.01
申请号 CO20060970455 申请日期 1997.08.08
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人 MARQUIS ROBERT W. JR;YU RU;LO CASTRO STEPHEN
分类号 A61K;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/47;A61P19/02;A61P19/10;C07C;C07D;C07D207/24;C07D209/04;C07D211/74;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;(IPC1-7):A61K31/445 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
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