Uretaner avledet fra azacycloalkaner, tio og ditio-analoger, samt anvendelse og fremstilling av 2,3 eposkysqualen- lanesterolcyclaseinhibitor

摘要

Det er beskrevet uretaner avledet fra axacykloalkaner i tillegg til tio og ditio- analoger ifølge generell formel (I), hvori m er lik O eller 1, n er lik 1 eller 2, A er en enkeltbinding, en lineær eller forgrenet C^alkylengruppe, en C2-aalkenylen eller C2. aalkylengruppe, idet en umettet gruppe ikke er direkte bundet til resten Y; X og Y er et oksygen eller svovelatom, R1 og R2 er en lineær eller forgrent d-ealkylgruppe, en C^alkengruppe eller Ci^alkenylgruppe, hvorved en multippel binding er isolert fra nitrogen-karbonbindingen, eller R1 og R2 sammen med nitrogenatomet representerer en 5-7 leddet mettet heterocyklisk ring, hvorved en metylengruppe isolert fra nitrogen- atomet kan bli erstattet av et oksygen eller svovelatom eller av en -NH eller -N (alkyl)- gruppe, R3-R6 kan være identiske eller forskjellige og representerer hydrogenatomer eller alkylgrupper, R7 er en C^cykloalkylgruppe, eventuelt en fenyl eller naftylgruppe substituert med to halogenatomer, en alkyl, alkoksy, trifluormetyl eller cyanogruppe eller et hydrogenatomer, forutsatt at A ikke representerer en enkeltbinding, E er et oksygen eller sovelatom, en metylen, karbonyl eller sulfinylgruppe og R8 representerer et hydrogenatom eller E representerer -C(R9R10)-gruppen, hvori R10 og ved sidenav liggende gruppe R8 representerer en karbon-karbon-binding. Det er også beskrevet entaniomerer, diastereomerer og salter derav, spesielt fysiologisk akseptable syre- additive salter med verdifulle egenskaper som utviser en inhiberende effekt på kolesterolbiosyntesen, i tillegg til medikamenter inneholdende nevnte forbindelse, anvendelse derav og en fremgangsmåte for fremstilling derav.