ANALOGUES OF PARATHYROID HORMONE FOR THE TREATMENT OF OSTEOPOROSIS

摘要

Изобретението се отнася до аналози на човешкия паратироиден хормон, които повишават активността привъзстановяване на костите и биодостъпността. Описаните пептиди са производни на hPTH-(1-31), които се циклизират, например, чрез образуване на лактами между или Glu22 и Lys26, или Lys26 и Asp30. Освен това естественият Lys27 може да бъде заменен илис Leu, или с други хидрофобни остатъци, като Ile,норлевцин, Met, Val, Ala, Trp или Phe. Характерно е, че тези аналози засилват способностите за стимулиране на аденилил циклазата в остеосаркомни клетки и проявяват повишена активност при възстановяване на костите. Аналозите проявяват също така засилена активност и биодостъпност, както се демонстрираот хипотензивните им ефекти при плъхове. Изобретението се отнаса и до изследване, свързващо хипотензивната активност с остеогенната активност.