发明名称 一种新型血小板激活因子拮抗剂及其制备方法
摘要 一种2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(取代苯基)四氢吡喃类化合物,用3,4,5-三甲氧基苯甲酰乙酸乙酯与β-溴代取代苯丙酮缩合而成2-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-5-氧代-(取代苯基)戊酸乙酯,经脱去乙氧甲酰基形成1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(取代苯基)-1,5-戊二酮,再经还原、环合而成,能用作血小板激活因子拮抗剂。经试验以反式2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(2,4-二氟苯基)四氢吡喃的拮抗活性最高。
申请公布号 CN1052481C 申请公布日期 2000.05.17
申请号 CN96116413.1 申请日期 1996.06.28
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 朱驹;张万年;芮耀诚;周有骏;吕加国;孙笃新;曾国钱
分类号 C07D309/06;A61K31/351;A61P7/02 主分类号 C07D309/06
代理机构 中国人民解放军第二军医大学专利事务所 代理人 丁振英
主权项 1、一种2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(取代苯基)四氢吡喃类化合物,其特征在于该类化合物的结构为:<img file="C9611641300021.GIF" wi="726" he="291" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>取不同的基团所对应的化合物如下:R<sub>1</sub>, R<sub>2</sub>, R<sub>3</sub>               四氢吡喃类化合物H   H    Cl   2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(4-氯苯基)四氢吡喃CH<sub>3</sub> H    CH<sub>3</sub>  2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(2,4-二甲基苯基)四氢吡喃F   H    F    2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(2,4-二氟苯基)四氢吡喃H   OCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> 2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)四氢吡喃。
地址 200433上海市国和路325号