发明名称 |
一种新型血小板激活因子拮抗剂及其制备方法 |
摘要 |
一种2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(取代苯基)四氢吡喃类化合物,用3,4,5-三甲氧基苯甲酰乙酸乙酯与β-溴代取代苯丙酮缩合而成2-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-5-氧代-(取代苯基)戊酸乙酯,经脱去乙氧甲酰基形成1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(取代苯基)-1,5-戊二酮,再经还原、环合而成,能用作血小板激活因子拮抗剂。经试验以反式2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(2,4-二氟苯基)四氢吡喃的拮抗活性最高。 |
申请公布号 |
CN1052481C |
申请公布日期 |
2000.05.17 |
申请号 |
CN96116413.1 |
申请日期 |
1996.06.28 |
申请人 |
中国人民解放军第二军医大学 |
发明人 |
朱驹;张万年;芮耀诚;周有骏;吕加国;孙笃新;曾国钱 |
分类号 |
C07D309/06;A61K31/351;A61P7/02 |
主分类号 |
C07D309/06 |
代理机构 |
中国人民解放军第二军医大学专利事务所 |
代理人 |
丁振英 |
主权项 |
1、一种2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(取代苯基)四氢吡喃类化合物,其特征在于该类化合物的结构为:<img file="C9611641300021.GIF" wi="726" he="291" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>取不同的基团所对应的化合物如下:R<sub>1</sub>, R<sub>2</sub>, R<sub>3</sub> 四氢吡喃类化合物H H Cl 2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(4-氯苯基)四氢吡喃CH<sub>3</sub> H CH<sub>3</sub> 2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(2,4-二甲基苯基)四氢吡喃F H F 2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(2,4-二氟苯基)四氢吡喃H OCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> 2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)四氢吡喃。 |
地址 |
200433上海市国和路325号 |