发明名称 作为甘氨酸拮抗剂中间体的鏻化合物的制备方法
摘要 本发明涉及制备式(Ⅰ)的鏻化合物的方法,包括在有机叔碱和合适的路易斯酸存在的情况下,式(Ⅱ)N-苯基吡咯烷酮与过溴化溴化吡啶鎓反应,然后用膦(Ⅳ,R<SUB>1</SUB>R<SUB>2</SUB>R<SUB>3</SUB>P)处理获得的溴衍生物(Ⅲ)。本发明还涉及通过这样方法制备的式(Ⅰ)化合物用于制备甘氨酸拮抗剂的用途。
申请公布号 CN1249755A 申请公布日期 2000.04.05
申请号 CN98803055.1 申请日期 1998.03.03
申请人 意大利葛兰素惠尔康股份公司 发明人 S·C·多兰;A·佩尔波尼;P·马拉格尼
分类号 C07F9/572;C07D403/06;C07D207/26 主分类号 C07F9/572
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;罗才希
主权项 1、一种制备式(I)的鏻化合物的方法,<img file="A9880305500021.GIF" wi="467" he="251" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地代表C<sub>1-12</sub>或苯基烷基,该方法包括:在有机叔碱和合适的路易斯酸的存在下,使式(II)的N-苯基吡咯烷酮与过溴化溴化吡啶鎓反应,然后用其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>定义如上的膦(IV,R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>P)处理得到的溴衍生物(III),<img file="A9880305500022.GIF" wi="774" he="303" />
地址 意大利维罗那
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