| 主权项 |
1.一种N-(4-[N,N-双(2-碘乙基)胺基]苯氧羰基)-L-谷胺 酸之碘化氢盐。2.根据申请专利范围第1项之碘化 氢盐,其系呈结晶型。3.根据申请专利范围第2项之 碘化氢盐,其中该结晶型之熔点为142-145℃。4.一种 用于抗肿瘤治疗之前药之医药组合物,其含有如申 请专利范围第1项之碘化氢盐及其医药上可接受的 赋形剂。5.根据申请专利范围第4项之医药组合物, 其系呈乾物型。6.根据申请专利范围第5项之医药 组合物,其中该赋形剂是一种缓冲剂。7.根据申请 专利范围第6项之医药组合物,其中该缓衡剂是碳 酸氢钠。8.一种用于抗肿瘤治疗之前药之双组份 医药组合物,其中第一组份系如申请专利范围第5 至7项中任一项所定义之医药组合物,第二组份系 用来重组该第一组份之无菌稀释剂。9.一种制造N- (4-[N,N-双(2-碘乙基)胺基]苯氧碳基)-L-谷胺酸之碘 化氢盐的方法,其中该方法包括在HI之存在下,脱除 式1化合物之保护基团 其中Pr1及Pr2代表保护基, 产生N-(4-[N,N-双(2-碘乙基)胺基]苯氧羰基)-L-谷胺酸 之碘化氢盐。10.根据申请专利范围第9项之方法, 其中Pr1及Pr2是三级丁基酯基团。11.根据申请专利 范围第9项之方法,其中该脱除保护作用系以2阶段 进行,其中呈三级丁基酯基团的Pr1及Pr2先被呈三甲 基矽烷基之第二种保护基团置换,然后在HI的存在 下,除去第二保护基团,产生N-(4-[N,N-双(2-碘乙基)胺 基]苯氧羰基)-L-谷胺酸之碘化氢盐。12.根据申请 专利范围第9项之方法,其中Pr1及Pr2系三甲基矽烷 基保护基团。图式简单说明: 第一图表示化学式; 第二图表示该前药N-(4-[N,N-双(2-碘乙基)胺基]苯氧 羰基)-L-谷胺酸之HI盐的合成路径及; 第三图表示呈结晶形状的前药N-(4-[N,N-双(2-碘乙基 )胺基]苯氧羰基)-L-谷胺酸之HI盐的X-射线粉末绕射 光谱; 第四图表示化学式。 |
