摘要 |
<p>La présente invention concerne des composés et des méthodes d'identification et de conception de composés inhibant l'activité des canaux K+ rectificateurs entrants. En particulier, l'invention concerne des composés ayant une hélice α de type tertiapine, telle qu'un dérivé de tertiapine stable dans lequel le reste de méthionine dans la position 13 de la tertiapine est remplacé par la glutamine. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation de ces composés pour gérer la sécrétion d'insuline ainsi que le rythme cardiaque et la conduction électrique, afin de moduler les neurotransmissions de neurones, et afin d'induire une diurèse chez des mammifères.</p> |