发明名称 |
七肽催产素类似物 |
摘要 |
本发明涉及七肽类似物或其药学上可接受的盐,这类盐含有七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成,其中β-氨基醇Z是-NR-CH(Q)-CH<SUB>2</SUB>OH,Q是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-NH-A,n是1—6,A是H或-C(=NH)NH<SUB>2</SUB>,R是CH<SUB>3</SUB>或C<SUB>2</SUB>H<SUB>5</SUB>,部分S中X是D-芳族α-氨基酸,Y是脂族的α-氨基酸,它具有催产素拮抗活性。本文也揭示了它们的合成方法;含这些类似物的药物组合物;这类组合物的合成;控制子宫收缩的方法。 |
申请公布号 |
CN1238781A |
申请公布日期 |
1999.12.15 |
申请号 |
CN97180014.6 |
申请日期 |
1997.11.21 |
申请人 |
凡林有限公司 |
发明人 |
P·梅林;A·尼尔森;J·特罗内尔;C·J·奥雷勒;P·里弗;R·黑格 |
分类号 |
C07K7/16;A61K38/11 |
主分类号 |
C07K7/16 |
代理机构 |
上海专利商标事务所 |
代理人 |
陈文青 |
主权项 |
1.一种七肽类似物,或其药学上可接受的盐,它具有催产素拮抗活性,由七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成,其中β-氨基醇Z是其中Q是-(CH2)n-NH-A,其中n是1-6,A是H或-C(=NH)NH2,其中R是CH3或C2H5;部分S是:其中Mpa、Ile、Asn和Abu具有下列含义:Mpa 3-巯基丙酸残基(或者称为去氨基半胱氨酸)Ile 异亮氨酸残基Asn 天冬酰胺残基Abu α-氨基丁酸残基;其中X是D-芳族α-氨基酸;和Y是脂族的α-氨基酸. |
地址 |
荷兰霍夫多普 |