发明名称 七肽催产素类似物
摘要 本发明涉及七肽类似物或其药学上可接受的盐,这类盐含有七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成,其中β-氨基醇Z是-NR-CH(Q)-CH<SUB>2</SUB>OH,Q是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-NH-A,n是1—6,A是H或-C(=NH)NH<SUB>2</SUB>,R是CH<SUB>3</SUB>或C<SUB>2</SUB>H<SUB>5</SUB>,部分S中X是D-芳族α-氨基酸,Y是脂族的α-氨基酸,它具有催产素拮抗活性。本文也揭示了它们的合成方法;含这些类似物的药物组合物;这类组合物的合成;控制子宫收缩的方法。
申请公布号 CN1238781A 申请公布日期 1999.12.15
申请号 CN97180014.6 申请日期 1997.11.21
申请人 凡林有限公司 发明人 P·梅林;A·尼尔森;J·特罗内尔;C·J·奥雷勒;P·里弗;R·黑格
分类号 C07K7/16;A61K38/11 主分类号 C07K7/16
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 陈文青
主权项 1.一种七肽类似物,或其药学上可接受的盐,它具有催产素拮抗活性,由七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成,其中β-氨基醇Z是其中Q是-(CH2)n-NH-A,其中n是1-6,A是H或-C(=NH)NH2,其中R是CH3或C2H5;部分S是:其中Mpa、Ile、Asn和Abu具有下列含义:Mpa 3-巯基丙酸残基(或者称为去氨基半胱氨酸)Ile 异亮氨酸残基Asn 天冬酰胺残基Abu α-氨基丁酸残基;其中X是D-芳族α-氨基酸;和Y是脂族的α-氨基酸.
地址 荷兰霍夫多普