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Derivados de pirimidina de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, alquenilo, tioalcoxihalo, fluoralquilo, fenilo opcionalmente sustituído, fenilalquilo inferior opcionalmentes ustituido. NR6R7. CO2R8. o O(CH2)nR9, en donde n es 1, 2, o 3;R6, R7 son hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo; y R9 es hidrógeno, alquilo, hidroxi, hidroxialquilo inferior, alquenilo o alcoxi; R2 es hidrógenoalquilo, alcoxi, halo ofluora lquilo; R3 es arilo opcionalmente substituido, R4 es hidrógeno, alquilo, fenilalquilo inferior opcional sustituido,hidroxialquilo inferior, acilo, -(CH2)mNR6R7,o -SO2R10; en donde m es un entero de 1 a 6; R6 y R7 son hidrógeno oalquilo, y R10 es alquilo; y R5 eshidrógeno o alquilo; con la condición que: cuando R3 es naftilo, piridilo, tienilo, indal-1-ilo, 2,3-dihidroindol-1-ilo, o furanilo, y R2, R4 y R5 sontodos hidrógeno, R1 no es metilo; cuando R3 es fenilo onaftilo, R1 no e s fenilo; y cuando R3 es 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo, R4 y R5 son hidrógeno; ouna sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable de los mismos. Estos compuestos son útiles como antagnonista 5HT(2B) selectivos. Puedenserpreparados, po r ejemplo, por reacción de un compuesto de fórmula (IV) con un derivado de ácido borónico, tal como R3B(OH)2. También se refiere a unacomposición farmacéutica que contiene a dichos derivados, a un procedimiento para preparara estos últimos y a un método para la preparación de unacomposición farmacéutica conteniendo a uno de tales derivados. |
