摘要 |
<p>Fremgangsmåte for fremstilling av en beskyttet amidingruppe med formel (I) (I) hvor R6 representerer for eksempel C1-10 alkyl (eventuelt substituert), aryl, C1-3 alkylaryl eller C1-3 alkyloksyaryl; som omfatter omsetning av en nitril-holdig forbindelse med et oksyamin med formel (II) R6ONH2 (II) hvor R6 er som definert ovenfor for (I); i nærvær av et tio-keto-aktiverende middel med formel (III) HS-Ry-C(O)-Z (III) hvor Z er -(1-4C)alkyl, -OH, -O-(1-4C)alkyl, -SH, -S(1-4C)alkyl, -NH2, -NH(1-4C)alkyl eller -N[(1-4C)alkyl]2 ; Ry er (1-2C)alkyl (eventuelt substituert); eller Z og Ry er koblet slik at de danner en 5- eller 6-leddet ring med formel (IV) (IV) hvor X er -CH2-, -O-, -NH- eller -N(1-4C)alkyl; p er 1 eller 2; m er 1 eller 2 og Rz er uavhengig valgt fra H, (1-4C)alkyl, halogen og amino. ?? ?? ?? ?? 1</p> |