| 主权项 |
1．一种制备下式化合物或其药用酸加成盐的方法：<img file="C9210217800021.GIF" wi="563" he="397" />式中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是由氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，卤素，氰基，-CONHR<sup>5</sup>,-NR<sup>5</sup>COR<sup>6</sup>,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；和苯磺酰氨基中选出的基团，其中所述R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地是选自氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，苯基的基团或者与NR<sup>5</sup>COR<sup>6</sup>一起形成4-8元环内酰胺；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>当与相邻的碳原子连接时，与它们所连的碳原子一起可形成以下式(A)基团：<img file="C9210217800022.GIF" wi="371" he="362" />式中J是氧，R<sup>3</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，而Q是-CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-，或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-；X是氧，硫，-N=CH-，或NH；m是一个1-3的整数； R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自氢；L是苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中苯基部分被一个卤素原子取代；该方法包括：(a)使下式化合物<img file="C9210217800031.GIF" wi="574" he="445" />式中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,X,m,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>的定义如上，与式WL化合物反应，式中W是离去基团而L定义如上，以及其中连接到哌啶环的氮原子上的氢原子可以任意选择地被羧基取代；以及(b)任意选择地使由此得到的式Ⅰ-A化合物与药用酸反应。 |
