用噁嗪酮制备紫杉酚的方法

摘要

一种制备紫杉酚中间体的方法，它包括将一种醇和一种如下式所示的__嗪酮相接触。式中Ｒ₁是芳基，杂芳基，烷基，烯基，炔基，或ＯＲ₇，其中Ｒ₇是烷基，烯基，炔基，芳基或杂环基；R₂和Ｒ₅分别选自氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基和OR₈，其中R₈是烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基或羟基保护基；R₃和R₆分别选自氢，烷基，烯基，炔基，芳基和杂芳基。

主权项

1．下式紫杉酚的制备方法：其中A和B独立地是氢或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基，或芳酰氧基，或A和B一起成一氧桥；L和D独立地是氢或羟基或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基，或芳酰氧基；E和F独立地是氢或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基，或芳酰氧基，或E和F一起形成一氧桥；G是氢或羟基或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基，或芳酰氧基或G和M一起形成一氧桥或亚甲基或G和M一起形成环氧乙烷或M和F一起形成氧杂环丁烷；J是氢，羟基，或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基或I是氢，羟基，或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基，或芳酰氧基；或I和J一起成一氧桥；K是氢，羟基或低级烷氧基，烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基，或芳酰氧基；P和Q独立地是氢或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，烷酰氧基，或芳酰氧基或P和Q一起成一氧桥；S是羟基；T是氢；U和V独立地是氢，或C_1-6烷基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基，C_6-15芳基，或取代的C_6-15芳基；以及W是C_6-15芳基，取代的C_6-15芳基，C_1-6烷基，C_2-6链烯基或C_2-6炔基，该方法包括：使下式的噁嗪酮：其中R₁是C_6-10芳基，取代的C_6-10芳基，杂C_6-10芳基，C_1-6烷基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基或-OR₇，其中R₇是C_{1 -6}烷基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基，C_6-10芳基或杂C_6-10芳基；R₅是氢；R₂是-OR₈，其中R₈是羟基保护基；以及R₃和R₆独立地是选自氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、取代的C_6-10芳基和杂C_6-10芳基，在上述基团中，所述取代基选自烷氧基，氢，卤素，烷基，芳基，链烯基，酰基，酰氧基，硝基，氨基，酰氨基；与下式醇接触：其中所述A,B,E,F,G,I,J,K和M定义如上，且X₁和X₂独立地是羟基保护基，所述噁嗪酮和所述醇的接触是在足够量的叔胺活化剂存在下进行的，使噁嗪酮与醇反应，生成适用作合成紫杉酚中间体的β-酰氨酯，以及将所述中间体转化为紫杉酚。