发明名称 INDAZOLE BIOISOSTERE REPLACEMENT OF CATECHOL IN THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS
摘要 <p>La présente invention concerne, d'une part des compositions thérapeutiquement actives à base de substances et d'espèces appartenant à ces substances, lesquelles compositions comprennent des composés contenant de l'indazole, ou d'autre part certains des sels dérivés pharmaceutiquement admis. En l'occurrence, les composés considérés, et leur activité thérapeutique, résultent directement d'un remplacement bioisosthère du catéchol par l'indazole dans des composés contenant du catéchol et présentant la même activité thérapeutique, les substituants non-catéchol étant les mêmes ou homologues avant et après ledit remplacement. Les compositions à base de la substance considérée comprennent un composé représenté par la formule générale (I?1) ou (I2¿). Dans une réalisation préférée, RC est hydrogène, RA est cyclohexyle, et RB est éthyle. R¿a? et Rb sont chacun individuellement et indépendamment hydrogène ou substituant non catéchol des composés considérés résultant directement d'un remplacement bioisosthère du catéchol par l'indazole dans le composé considéré contenant du catéchol et présentant une activité thérapeutique. En l'occurrence, lesdits substituants non catéchol sont les mêmes ou homologue avant et après le remplacement considéré, sous la réserve que Ra et Rb ne soient pas en même temps hydrogène. L'activité thérapeutique considérée peut être une activité inhibitrice de la cholinestérase, une activité adrénergique α1-antagoniste et β1-agoniste, une activité inhibitrice du canal calcium, une activité antinéoplasique, voire une activité inhibitrice des phosphodiestérases de type IV.</p>
申请公布号 WO1999023077(A1) 申请公布日期 1999.05.14
申请号 IB1998001710 申请日期 1998.10.26
申请人 发明人
分类号 主分类号
代理机构 代理人
主权项
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