| 主权项 |
1.一种式I化合物,包括其光学异构物,I其中X表示- SO2NH-或-NHSO2-,p,q及r独立表示2或3,Y表示未经取 代或经C1-C6烷基或卤素取代之吩基,或未经取代 或经 C1-C6烷基或卤素取代之苯硫基-或苯基,且各R独立 表示H 或C1-C6烷基,及其医药上可接受之盐类,酯类与醯胺 类 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中q是2。3 .根据申请专利范围第1项之化合物,其中r是2。4.根 据申请专利范围第1项之化合物,其中Y是经甲基取 代 之苯基。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 Y是经选自氯基 -或氟基-取代基之卤取代基取代之苯基。6.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中X是SO2NH,p是 3,而q及r各系2。7.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中X是NHSO4,而p ,q及r都是2。8.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系呈医药上可接 受盐之形式,该盐系选自盐酸盐,柠檬酸盐,D,L-乳酸 盐 ,半硫酸盐,半酒石酸盐,D-葡萄糖酸盐,甲磺酸盐,对 -甲苯磺酸盐,半-反丁烯二酸盐,苯甲酸盐,西那弗 酸盐 ,半琥珀酸盐,3-羟基-2-甲酸盐,半双羟酸盐,半 顺丁烯二酸盐,D-樟脑磺酸盐,10-十一烷酸盐,扁桃 酸 盐,-1-磺酸盐,-2-磺酸盐,4-甲氧基苯甲酸盐,4- 氯苯甲酸盐,5-甲基柳酸盐,糖酸盐,单甲基辛二酸 盐, 半辛二酸盐及二苯基醋酸盐。9.根据申请专利范 围第1项之化合物,其系选自3-[2-(4- 羟基-2-氧代-3H-1,3-苯并唑-7-基)乙胺基]-N-[2-(2- 苯基乙氧基)乙基]丙磺醯胺;N-[2-[2-(4-羟基-2-氧代- 3H-1,3-苯并唑-7-基)乙胺基]乙基]-2-(2-苯基乙氧基 ) 乙磺醯胺;3-[2-(4-羟基-3-氧代-3H-1,3-苯并唑-7-基 )乙胺基]-N-[2-[2-(5-甲基-2-吩基)乙氧基]丙磺醯胺 ;N-[2-[2-(4-氟苯基)乙氧基]乙基]-3-[2-(4-羟基-2-氧 代-3H-1,3-苯并唑-7-基)乙胺基]丙磺醯胺;N-[2-[2-( 4-氯苯基)乙氧基]乙基]-3-[2-(4-羟基-2-氧代-3H-1,3- 苯并唑-7-基)乙胺基]丙磺醯胺;3-[2-(4-羟基-2-氧 代 -3H-1,3-苯并唑-7-基)乙胺基]-N-[2-[2-(4-甲基苯基) 乙氧基]乙基]丙磺醯胺;(R,S)-3-[2-(4-羟基-2-氧代-3H -1,3-苯并唑-7-基)乙胺基]-N-[2-(2-苯基-1-丙氧基) 乙基]丙磺醯胺;3-[2-(4-羟基-2-氧代-3H-1,3-苯并唑 -7-基)乙胺基]-N-[2-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]乙基]丙 磺 醯胺;及3-[2-(4-羟基-2-氧代-3H-1,3-苯并唑-7-基) 乙胺基]-N-[2-(2-苯基硫乙氧基)乙基]丙磺醯胺。10. 根据申请专利范围第9项之化合物,其系呈盐酸盐 之型 式。11.一种制造根据申请专利范围第1-10项中任一 项之化合 物之方法,其包括在还原剂存在下,使用式III化合 物(其 中p,q,r,R,X及Y如申请专利范围第1项之定义),使式 II化合物进行选择性还原烷化,II12.一种制备根据 申请专利范围第1-10项中任一项之化合 物之方法,其包括使式IV化合物进行选择性还原作 用,其 中p,q,r,R,X及Y系如上述申请专利范围第1项之定义 。13.一种制备根据申请专利范围第1-10项中任一项 之化合 物之方法,其包括使用式VI烷化剂(其中p,q,r,R,X及 Y系如申请专利范围第1项之定义,而L表示选自氯根 、溴 根、碘根及甲磺醯氧基之良好脱离基),使式II化合 物, 或其盐,酯或醯胺进行烷化作用。14.一种制备根据 申请专利范围第1-10项中任一项之化合 物之方法,其包括在选自二硼烷、氢化铝及贰(2-甲 氧乙 氧基)铝氢化钠之还原剂存在下,使式VII进行选择 性还原 作用,其中p,q,r,R,X及Y系如申请专利范围第1项之 定义。15.一种式IV化合物,其中p,q,r,R,X及Y系如申请 专 利范围第1项之定义。16.一种式VII化合物其中p,q,r, R,X及Y系如申请专利 范围第1项之定义。17.一种式III化合物其中p,q,r,R,X 及Y系如申请专利 范围第1项之定义。18.一种式V化合物其中p,q,r,R,X 及Y系如申请专利范 围第1项之定义。19.根据申请专利范围第1项之式I 化合物或其医药上可接 受盐、酯或醯胺,其用作2-肾上腺受体及多巴胺 DA2受 体之激动剂。20.一种用作2-肾上腺受体及多巴 胺DA2受体之激动剂之 医药组合物,其含有根据申请专利范围第1项之式I 化合物 ,或其医药上可接受之盐、酯或醯胺,经分散在推 进剂中 ,视需要包含赋形剂、润滑剂或安定剂。21.一种用 作2-肾上腺受体及多巴胺DA2受体之激动剂之 医药组合物,其含有根据申请专利范围第1项之式I 化合物 ,或其医药上可接受之盐、酯或醯胺,呈雾状悬浮 水溶液 或溶液之型式,其视需要经pH及/或渗性调整。22.一 种用作2-肾上腺受体及多巴胺DA2受体之激动剂 之 医药组合物,其含有根据申请专利范围第1项之式I 化合物 ,或其医药上可接受之盐、酯或醯胺,呈乾粉末型 式以便 吸入,视需要包含医药上可接受之载剂。 |
