具有神经保护活性的硫杂吗啡喃类化合物

摘要

本发明涉及吗啡喃衍生物,它们是抗兴奋性氨基酸(EAA)细胞毒性的神经保护剂。特别是,本发明吗啡喃衍生物作为离子移变NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸)受体拮抗剂起作用,并且用作抗末梢和中枢神经系统NMDA－受体介导的毒性和惊厥的保护剂。

主权项

1．一种抑制哺乳动物兴奋毒性的方法，包括给所述哺乳动物施用兴奋毒性抑制量的一种式(Ⅰ)化合物：其中R1是氢，卤素，羟基，N(R3)2，羧基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧基羰基，C1-4酰基，C1-4酰氧基，巯基，C1-4烷硫基，或任选地被卤素、羟基、N(R3)2、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基羰基取代的饱和或不饱和的5-或6-元碳环或杂环；X是S，SO，SO2，或S-(R2)；R2是任选地插入一个或几个杂原子且任选地被R1取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；R3独立地是H或C1-3烷基；m是0-3的整数；和n是0-2的整数。