| 主权项 |
1.一种下式之类紫杉酚:其中:R代表经氯取代之具1 至6 个碳原子之烷基,烷氧羰基(其烷基具1至4碳),具2至 6个 碳原子之烯基,具3至6个碳原子之环烷基,或苯基、 喃 基、吩基或啶基,及Z代表下式之基团:其中:R1 代 表醯基或基团R2-O-CO-,其中R2代表具1至6个碳原子 之 烷基,及R3代表苯基。2.根据申请专利范围第1项之 类紫杉酚,其中Z代表式(II) 之基图,其中R1代表醯基或基团R2-O-CO-,其中R2代 表 第三丁基及R3代表苯基,及R代表具3至6个碳原子之 环烷 基或苯基、2-、3-或4-啶基、2-或3-喃基及3-或3 - 吩基。3.根据申请专利范围第1项之类紫杉酚,其中 Z代表式(II) 之基团,其中R1代表醯基或基团R2-O-CO-,其中R2代 表 第三丁基及R3代表苯基及R代表环丙基、环戊基、 苯基、2 -啶基、2-吩基或2-喃基。4.一种制备根据申 请专利范围第1至3项中任一项之类紫杉 酚之方法,其包括将下式之化合物:其中R1和R3系根 据申 请专利范围第1至3项中任一项所界定及R6和R7形成 下式之 唑啶环其中R1系根据申请专利范围第1至3项中任 一项所 界定,及R8和R9,其可相同或不同,代表氢原子或由一 或 多个相同或不同具1至4个碳原子之烷氧基取代之 苯基,或 可替代地R8代表由三卤甲基取代之苯基及R9代表氢 原子: ,与下式之酸:R-CO-OH (IV)其中R系根据申请专 利范围第1至3项中任一项所界定,或与此酸之衍生 物酯化 ,以得到下式之化合物:其中R1.R3.R6和R7系如上所界 定,及然后由氢原子置换由R6和R7形成之唑啶环 。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中该酯化反 应系与 式(IV)之酸,在缩合剂和活化剂存在下,在有机溶剂 中在 -10至90℃间之温度下进行。6.根据申请专利范围第 4项之方法,其中该酯化反应系与 式(IV)之酸之对称酸酐型式进行,在活化剂之存在 下,在 有机溶剂中在0至90℃间之温度下进行。7.根据申 请专利范围第4项之方法,其中该酯化反应系与 式(IV)之酸之卤化物型式,或与脂族或芳族酸,视情 况原 位制备之混合酸酐型式进行,在硷之存在下,在有 机溶剂 中在0至80℃间之温度下进行。8.根据申请专利范 围第4项之方法,其中由R6和R7形成之 唑啶环由氢原子之置换,根据R1.R8及R9之意义在 以下 之方式下进行:a)当R1代表第三丁氧基羰基及R8代表 由三 卤甲基取代之苯基及R9代表氢原子,由将式(V)之酯 与无 机或有机酸处理,在适当时在有机溶剂中,以得到 下式之 化合物:其中R3系根据申请专利范围第1至3项中任 一项所 界定,其接着醯化以其中苯基视情况经取代之醯 氯或以 吩甲醯氯、喃甲醯氯或以下式之化合物:R2-O- CO-X (VIII)其中R2系根据申请专利范围第1至3项中任 一项所界定及X代表卤原子或残基-O-R2或-O-CO-O-R2, 其 中R2系如上所界定,以得到式(I)之化合物,其中Z代 表式 (II)之基团,b)当R1代表醯基或基团R2-O-CO-,其中R2 系如上所界定,R8代表氢原子或由一或多个相同或 不同具 1至4个碳原子之烷氧基取代之苯基及R9代表氢原子 时,由 在无机或有机酸之存在下,单独或混合以计量化学 或触媒 之量使用,在有机溶剂中在-10至60℃间之温度下进 行。9.一种制备根据申请专利范围第1至3项中任一 项之类紫杉 酚之方法,其中Z代表式(II)之基团,其包括将下式之 浆 果赤霉素III衍生物:其中R系根据申请专利范围第1 项所 界定,与下式之酸:其中R1和R3系根据申请专利范围 第1 至3项中任一项所界定,及R6和R7系根据申请专利范 围第4 项所界定,或与此酸之衍生物酯化,接着由氢原子 置换R6 和R7形成之唑啶环。10.根据申请专利范围第9项 之方法,其中该酯化反应系根 据申请专利范围第5至7项中任一项之方法进行。11 .根据申请专利范围第9项之方法,其中由R6和R7形成 之 唑啶环系根据申请专利范围第8项之条件,由氢 原子置 换。12.一种可作为抗肿瘤或抗白血病剂之医药组 合物,包括 根据申请专利范围第1至3项中任一项之类紫杉酚, 其中Z 代表式(II)之基团。 |
