发明名称 1,3–二甲基–5–氟–╳唑–4–甲醯替苯胺类化合物之制法
摘要 已知其中Ar代表任选取代的苯基的下式(I)的1,3-二甲基-5-氟-唑-4-甲醯替苯胺可以通过下述新方法制备,即其中a)在第一步中使1,3-二甲基-5-氯唑-4-甲醯氯与氟化物适当的话在稀释剂存在下反应,以及b)在第二步中使上述反应中得到的1,3-二甲基-5-氟唑-4-甲醯氟与其中Ar定义同上的式H2 N-Ar(IV)苯胺适当时在酸接受体存在下和适当时在稀释剂存在下反应。1,3-二甲基-5-氟唑-4-甲醯氟是新的。CC (I)
申请公布号 TW343196 申请公布日期 1998.10.21
申请号 TW085114552 申请日期 1996.11.26
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 马伯特;盖伯德;罗朗瑟
分类号 C07D231/14;C07D521/00 主分类号 C07D231/14
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种制备下式(I)的1,3-二甲基-5-氟-唑-4-甲醯替 苯 胺类化合物的方法,式中Ar代表任选取代的苯基,其 特征 在于:a)在第一步,使下式(II)的1,3-二甲基-5-氯-唑 -4-甲醯氯与硷金属氟化物适当的话在极性非质子 有机溶 剂存在下反应,以及b)在第二步,使在上述反应中形 成的 下式(III)的1,3-二甲基-5-氟-唑-4-甲醯氟与下式(IV ) 的苯胺类化合物适当的话在酸接受体存在下并且 适当的话 在惰性有机溶剂存在下反应,式中Ar具有前述意义 。2.根据申请专利范围第1项的方法,其特征在于在 进行第 二步时使用其中取代基定义如下的式(IV)的苯胺类 化合物 :Ar代表下式基团:式中m代表0或1,R1代表氢或甲基, 或者Ar代表下式基团:式中n代表0或1,Q代表具有1-3 个 碳原子的亚烷基、具有2或3个碳原子的亚烯基或 具有2或3 个碳原子的亚炔基,或代表式-(CH2)t-CH=基团,式中t 代表0.1.2或3,而-(CH2)t-单元与苯环键连,或代表式 -(CH2)p-Y-(CH2)r-基团,式中p和r彼此独立地代表0.1 或2,而Y代表氧或硫,-(CH2)p-单元在每种情况下都与 苯 环键连,R2代表具有3-12个碳原子的环烷基,它任选 被相 同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳 原子的 烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代,或代表 具有3- 12个碳原子的环烯基,它任选被相同或不同的具有1 -8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素 和/或 氰基单取代或多取代,或代表具有6-12个碳原子的 二环烷 基,它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基 、具 有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或 多取 代,或代表具有2-12个碳原子的氧杂环烷基,它任选 被相 同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳 原子的 烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代,或代表 具有4- 12个碳原子的氧杂环烯基,它任选被相同或不同的 具有1- 8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤 素和/ 或氰基单取代或多取代,或代表具有3-12个碳原子 的硫杂 环烷基,它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的 烷基 、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取 代或 多取代,或代表具有4-12个碳原子的硫杂环烯基,它 任选 被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8 个碳原 子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代,或 代表具 有2-12个碳原子的氮杂环烷基,它任选被相同或不 同的具 有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基 、卤素 和/或氰基单取代或多取代,如果-Q-R2代表-(CH2)t-CH =,那麽在每种情况下饱和或不饱和的环都是二价 的,以 及R3.R4和R5彼此独立地代表氢、卤素、氰基、具有 1-6 个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基、具有2 -6个碳 原子的炔基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-4 个碳原 子的烷硫基、具有3-6个碳原子的环烷基或卤代甲 氧基。3.根据申请专利范围第1项的方法,其特征在 于第一步系 于100℃至200℃之温度下进行,而第二步系于0℃至 120℃ 之温度下进行。4.下式之1,3-二甲基-5-氟-唑-4-甲 醯氟
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