发明名称 充作免疫抑制剂之碳环与杂环稠合环 羧酸
摘要 本发明系关于碳环及杂环稠合环羧酸化合物,包含彼等化合物之药学组成物,以及使用彼等化合物治疗和/或预防哺乳类之器官移植排斥,植体对宿主疾病,自动免疫疾病,慢性发炎疾病(包括但不限于牛皮癣及类风湿性关节炎),以及癌症之方法。
申请公布号 TW342390 申请公布日期 1998.10.11
申请号 TW083107968 申请日期 1994.08.30
申请人 杜邦默克药品公司 发明人 卡尔.亨利.贝伦斯;艾莲娜.杰葛森;威廉.彼兹;麦克.欧华;隆纳德.路易斯.马戈达;道格拉斯.盖.贝特
分类号 A61K31/33;C07D487/22 主分类号 A61K31/33
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种通式1或2所示化合物:或其药学上可接受之 盐类, 式中:R1和R2各别示H,F,Cl,Br,CF3,或C1-4烷基; R3选自:苯基,苯氧基,苯硫基,喃基或嗯基,其中 前述苯氧基或苯硫基系经0-2个选自下列之基团所 取代:F ,Cl,Br,CF3,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基或 C1-4烷基亚磺醯基;而该苯基、喃基或嗯基系 经0-2 个选自下列之基团所取代:F、Cl、Br、CF3.C1-4烷基 、 C1-4烷氧基或C1-4烷硫基;X示-Y-,-CH2Y-、或-CH2CH2Y -,(如前面所列X之第一个原子系连接至 环上);其 中 ,X中每一个伸甲基可任意经1或2个分别选自C1-4烷 基之 基团所取代;Y示-CH2-(前述-CH2-系任意且各别经1或2 个 C1-4烷基取代);Z1,Z2和Z3各别示CR8;R8系H;唯其先 决条件为:1)在通式1化合物中,当X示-CH2CH2-且Z1,Z2 和Z3各别示CH时,则R3不为未经取代之苯基;2)在通式 1 化合物中,当X示-CH2-,-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-时,其 如上述般任意经取代,Z1,Z2和Z3各别示CH,且R1或R2之 一为6-F,另一为H时,则R3不为经F,Cl或Br取代之苯基 。2.如申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受盐 类形态,式中:R1示6-F或6-CF3;R2示H;R3示苯基, 嗯基或喃基;前述苯基,嗯基或喃基系经各 别选自 下列之0-2个基团取代;F,Cl,Br,CF3,C1-4烷基,C1- 4烷氧基或C1-4烷硫基;X示-CH2CH2-;Z1示CH。3.如申请专 利范围第2项之化合物,或其药学上可接受之 盐类形态,式中:R3示苯基,2-氟基苯基,3-甲氧基苯基 ,3-甲基苯基,3-三氟甲基苯基或嗯基。4.如申请 专利范围第1项之化合物,或其药学上可接受之 盐类形态,式中:通式1化合物,式中,R1示6-F:R2示H ;R3示3-三氟甲基苯基;Z1,Z2和Z3示CH;而X示CH2CH2 ,或其钠盐;通式1化合物,式中,R1示6-F;R2示H;R3 示3-甲氧基苯基;Z1,Z2和Z3示CH;而X示CH2CH2,或其 钠盐。5.一种具免疫抑制作用的药学组成物,其包 含如申请专利 范围第1项之化合物及药学上可接受之载体。6.一 种具免疫抑制作用的药学组成物,其包含如申请专 利 范围第2项之化合物及药学上可接受之载体。7.一 种具免疫抑制作用的药学组成物,其包含如申请专 利 范围第3项之化合物及药学上可接受之载体。8.一 种具免疫抑制作用的药学组成物,其包含如申请专 利 范围第4项之化合物及药学上可接受之载体。9.一 种具免疫抑制作用的局部用药学组成物,其包含适 供 局部组成物用之载体以及治疗有效数量之如申请 专利范围 第1项之化合物。
地址 美国