新的药理活性儿茶酚衍生物的制备方法

摘要

结构式为Ⅰ的有药理活性的儿茶酚衍生物$式中各取代基定义见说明书。

主权项

1.制备如下结构式I所示的新的药理活性儿茶酚衍生物的方法，其中R₁和R₂分别代表氢、C_1-8烷基氨基甲酰基、C_1-8烷基羰基或苯甲酰基，X代表卤素、硝基或氰基，R₃代表-CH＝CR₄R₅其中R₄代表氢、C_1-4烷基、氰基或C_1-4烷基羰基，R₅代表氰基、C_1-4烷氧羰基、硝基、C_1-4烷基羰基、C_1-4羟烷基或COZ，其中Z为可被C_1-8烷基或C_1-8羟烷基取代的氨基甲酰基；被C_1-8烷基取代的哌啶基或可被C_1-3烷氧基、羟基、羧基或硝基取代的苯基；该方法包括将一个结构式为II的化合物和结构式为III的化合物在碱或酸催化反应中缩合得到结构式为Ia的化合物，其中R₁、R₂和X的定义同上，结构式为III的化合物具有一个活性甲基或亚甲基，且其中R₄和R₅的定义同上，结构式Ia化合物中各取代基的定义同前。