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1.一种衍生自通式(I) 唑啶-2-酮的化合物其中:R1表 氢 原子,烷基,羟烷基,氟烷基,羟氟烷基,氰烷基,未经 取代或经卤素原子或烷氧基, 或硝基取代的苯基, 未经 取代或经卤素原子或烷氧基, 或硝基取代的苯甲 基,或 为R3-A-基,其中R3为未经取代或经羟基取代的环烷 基或 环氧烷基且A为-CH2或-CH2-CH2基,R2表氢原子或甲基,X 表氧或硫原子或NR4基此处R4为烷基或氢原子且Z表 氧原子 或-CH=CH或-CH2-CH2基,该化合物系以纯镜像异构物或 非镜像异构物或这些不同形式的混合物,包括外消 旋混合 物之形式存在。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其特征在于R2为甲 基。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其特征在 于X表一氧 原子。4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化 合物,其特征 在于,当X表氧原子时,R1Z基表:i)RaO基,此处Ra具有 选自下列之中的一个R1所具意义:氢原子,烷基,氟 烷基 ,羟氟烷基,氰烷基,R3A-基,未经取代或经卤素原子, 硝基, 基或烷氧基取代的苯基,及未经取代或经卤 素原 子,硝基, 基或烷氧基取代之苯甲基,或,ii)RbZ基, 此处Z为-CH=CH或-CH2-CH2-基且Rb具有选自下列之中的 一个R1所具意义:氢原子或烷基,氟烷基,羟烷基,羟 氟 烷基,未经取代或经卤素原子,硝基, 或烷氧基取代 的 苯基,或为未经取代或经卤素原子,硝基, 或烷氧基 取 代之苯甲基。5.根据申请专利范围第4项之化合物, 其特征在于Ra为氢 原子或苯甲基,丁基,4,4,4-三氟丁基,4,4,4-三氟-3- 羟基丁基,3,3,3-三氟-2-羟基丙基,3-氰基丙基,对-氟 苯基甲基,环丙基甲基或2-(1-羟基环戊基)乙基。6. 根据申请专利范围第4项之化合物,其特征在于RbZ 系选 自下列之中者:乙烯基,2-苯基乙烯基,2-苯基乙基,5, 5,5-三氟戊基,5,5,5-三氟戊烯基,5,5,5-三氟-4-羟基 戊基或5,5,5-三氟-4-羟基戊烯基。7.根据申请专利 范围第1至3项中任一项之化合物,其特征 在于,当X表硫原子时,R1Z基有利地表RcO基,此处Rc具 有选自下列的一个R1所具意义:烷基,羟烷基,氟烷 基, 羟氟烷基,未经取代或经卤素原子,硝基, 或烷氧基 取 代之苯基,或未经取代或经卤素原子,烷氧基, 或硝 基 取代之苯甲基。8.根据申请专利范围第1至3项中任 一项之化合物,其特征 在于当X表NR4基时,R4较佳者为甲基且R1Z基有利地表 RdO 基,此处Rd具有选自下列之中的一个R1所具意义:氟 烷基 ,羟氟烷基,未经取代或经卤素原子,硝基, 或烷氧 基 取代之苯基,或未经取代或经卤素原子,硝基, 或烷 氧 基取代之苯甲基。9.根据申请专利范围第1至3项中 任一项之化合物,其特征 在于,当Z表-CH=CH基且R1不表氢原子时,该化合物系 以 顺式或反式形式或顺式/反式混合物形式存在。10. 一种(R)-5-(甲氧甲基)-3-[6-(苯甲氧基)苯并 喃-3 -基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物。11.一种(R)-5-(甲氧 甲基)-3-[6-(4,4,4-三氟丁氧基)苯 并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物。12.一种(R,R )-5-(甲氧甲基)-3-[6-(4,4,4-三氟-3-羟基 丁氧基)苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其非镜像异构物 。13.一种(R,R)-5-(羟基甲基)-3-[6-(4,4,4-三氟-3-羟基 丁氧基)苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其非镜像异构物 。14.一种(R)-5-(甲氧甲基)-3-[6-(5,5,5-三氟戊基)苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物。15.一种(R)-5-( 甲氧甲基)-3-[6-(5,5,5-三氟-4-羟基戊 -1-烯基)苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮,其非镜像异构物 和彼等的顺式和反式异构物。16.一种(R)-5-(甲氧甲 基)-3-[6-(苯甲氧基)苯并[b] 吩-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物。17.根据申请 专利范围第1项之化合物,其特征在于其系选 自下列所成组合之中者:*(R)-5-(甲氧甲基)-3-[6-(环 丙基甲氧基)苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构 物,*(R)-5-(甲氧甲基)-3-[6-(4,4,4-三氟丁氧基)苯并 [b] 吩-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物,*(R)-3- (6-乙烯基苯并 喃-3-基)-5-(甲氧甲基) 唑啶-2-酮及 其镜像异构物,*(R)-5-(甲氧甲基)-3-[6-四氢 喃基甲 氧基)苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物,*(R )-5-(甲氧甲基)-3-[6-(4-氰基(丙氧基)]苯并喃-3-基 ] 唑啶-2-酮及其镜像异构物,*(R)-5-(甲氧甲基)-3- [6-(4-甲氧基(苯甲氧基)]苯并 喃-3-基] 唑啶-2- 酮及其镜像异构物,*(R)-5-(甲氧甲基)-3-[6-(3-氯(苯 甲氧基)]苯并 喃-3-基] 唑啶-2-酮及其镜像异构物 。18.一种制备根据申请专利范围第3项所述化合物 之方法, 其特征在于其系用式(II)胺甲酸乙酯衍生物其中R1 和X具 有申请专利范围第1项中所示除了R1为氢以外之意 义;在 碳酸钾存在中,与式(III)4-(甲氧甲基)-1,3,-二氧环戊 烷-2-酮反应19.一种医药组合物,其系用以治疗任何 本质的抑郁状态 ,老年抑郁性精神病,意志减弱,社会恐怖症或心情 不适 病,用以改善一般脑部行为,用以预防和治疗选自 帕金森 氏症和阿兹海默尔氏病之神经变性病,及所有的记 忆症, 用以治疗焦虑、恐惧发作,治疗与酒精、烟草及/ 或麻醉 药服用相关之依赖性和虚弱,及食慾丧失,其特征 在于其 包括根据申请专利范围第1至3项中任一项所述化 合物,并 掺合至少一种医药可接受的赋形剂。20.根据申请 专利范围第1至3项中任一项所述之化合物,其系用 以制备意欲作为MAO-A或MAO-B的选择性抑制剂或MAO-A 与MAO-B混合型抑制剂之医药。 |
