利用藕合技术制作钇–90利比多之新颖方法

摘要

本发明是关于放射性同位素标靶治疗核医药物钇－90利比多之新颖制备方法，使用1-ethyl-3[3'-(dimethylamino)-propyl]carbodiimide(EDC)及N-hydroxysuccinimide(NHS)来活化利比多与乙二胺(ethylenediamine)键结后再结合二乙三胺五乙酸(diethylenetriaminepentaacetic acid, DTPA)与放射性钇-90溶液混合后可以使大部份的放射活度稳定地标帜于利比多上。以70％酒精洗涤，离心移去洗涤液，在70℃水浴中通氩气除去残存的洗涤液即得放射性钇-90 利比多。此产品经动物实验证明具有肝癌治疗之潜力与效用。

主权项

1.一种标靶放射性同位素治疗剂乙-90 利比多之制 备方法 ,其步骤包括:使用1-乙基-3-[3'(二甲基氨基)丙基碳 酸 ]二亚醯胺(1-ethy1-3-[3'(dimethylamino)-propy1] crbodiimide (EDC)及N-羟基丁二醯亚胺(N-hydro- xysuccinimide(NHS))来活化利比多然后和乙二胺键结及 以同样方法将二乙三胺五乙酸活化后键结于利比 多上乙二 胺的另一端,如此,利比多上的二乙三胺五乙酸便 可用来 标帜放射性的乙-90 而得到稳定的乙-90 利比多。2. 如申请专利范围第1项之制备方法,其中二乙二胺 五乙 酸可以是其衍生物或其它具有-COOH 结构,性质相近 如乙 二胺四醋酸或其衍生物等之类似物。3.如申请专 利范围第1项之制备方法,其中钇-90 可以是 其它以螯合方式标帜在二乙三胺五乙酸或乙二胺 四醋酸的 其他同位素。4.如申请专利范围第1项之制备方法, 其中1-乙基-3[3'( 二甲基氨基)丙基碳酸]二亚醯胺(1-ethy1-3-[3'( dimethylamino)-propyl carbodiimide(EDC))与N-羟基丁 二醯亚胺(N-hydroxysuccinimide(NHS))可以是其它性质 相近能用以活化 -COOH 之其它类似物。5.如申请专 利范围第1项之制备方法,获得之标靶放射性 标帜利比多治疗剂可适用于肝肿瘤之治疗评估等 。图示简 单说明:第一图系按照本发明方法制造钇-90利比多 之流 程图;及第二A与二B图为兔子肝动脉注射钇-90利比 多 经不同时间后,使用加马摄影所拍图片。