| 主权项 |
1.一种制备式I3-咯-2-羧酸衍生物之方法,(I),其中R1为H、C1-C6-烷基、基、苯基上经取代之基、烯丙氧羰基、C1-C6-烷氧羰基、氧羰基,其中基可经OCH3自由基取代,或C1-C4-烷羰基;且R2为OH、C1-C4-烷氧基、氧基或NR3R4,其中R3与R4分别为H、C1-C4-烷基、基、苯基或啶基,R3与R4中之芳香系可经至多三个选自:甲基、甲氧基、羟基、氰基或卤素中之相同或相异取代基取代,此法包括由式II化合物(II),其中R1与R2如上述定义,且R5为C1-C6-烷基、基、三氟甲基、基或苯基,其可未取代或经选自甲基、硝基或卤素之自由基取代,藉由硷之助,脱除磺酸残基制成。2.根据申请专利范围第1项之方法,其系制备旋光性3-咯-2-羧酸,其中藉由硷之助,自式II化合物,其中R1与R5如上述定义,且R2为C1-C4-烷氧基或氧基,消去磺酸残基,依此方式所得之消旋性酯经脂、酯以及蛋白等酵素处理,释出旋光性游离酸,且适当时呈铵盐型式分离。3.根据申请专利范围第1项之方法,其系制备旋光性3-咯-2-羧酸,其中藉由硷之助,自式II化合物,其中羧酸残基呈(R)或(S)组态,R1与R5如上述定义,且R2为OH,消去磺酸残基,且若需要时,使依此方式得到之产物转化成铵盐,用于纯化及分离。4.一种制备式III化合物之方法(III),其中R1如上述定义,且X为(R6=H,CH3, OCH3,OH或卤素),其包括由根据申请专利范围第1,2或3项制备之化合物与NH2-CH2-X反应。5.一种式IV化合物(IV),其系根据申请专利范围第1至4项中任一项之方法所制得,其中R1为胺基保护基团,且胺为单-,二-或三烷胺,其中烷基含有1至4个碳原子且可被C5-7-环烷基置换。6.根据申请专利范围第5项之式IV化合物,其中R1为Boc保护基团,且胺为二乙胺或二环己胺。7.根据申请专利范围第5或6项之化合物,其系呈D型。8.根据申请专利范围第5或6项之化合物,其系呈L型。 |
