噻吩并嘧啶衍生物,其制备和应用

摘要

一种通式(Ⅰ)的噻吩并嘧啶衍生物,可有效地用作预防和治疗剂用于预防和治疗各种激素依赖性疾病,例如,性激素依赖性癌症(例如,前列腺癌,子宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,青春期早熟,经闭,月经前综合症,多囊卵巢综合征和普通痤疮;还可有效的用作两性生育力控制剂(例如,妊娠控制剂和月经周期控制剂);还可用作男性或女性避孕药,和女性排卵诱导剂;还可利用其给药停止的回弹作用用作不孕症治疗剂;还可用于调整农耕动物的发情周期,并作为可食肉质量提升剂或促进动物生长剂;还可用于增加鱼产卵。

主权项

1.通式(I)的化合物或其盐：其中R¹是氢，烷基或下式基团：Q-(CH₂)p-其中Q是(1)可被下列一个或几个基团取代的芳基：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氨基，(v)非强制取代的羧基，(vi)亚烷基二氧(alkylenedioxy)和(vii)下式基团：-A-R⁵，其中A是化学键或间隔基团(spacer group)且R⁵是烷基，(2)非强制取代的环烷基或(3)非强制取代的杂环基，且p是0-3的整数；R²是氢，可被烷氧基取代的烷基，非强制取代的芳基，非强制取代的芳烷基或非强制取代的环烷基；R³是非强制取代的氨基；r是0-3的整数；且R⁴是非强制取代的芳基。