含硅的杀真菌化合物的制备方法

摘要

通式（Ⅰ）化合物及其盐具有有用的抗真菌活性:$&式中：Ａ为１，２，４－三唑－１－基或咪唑－１－基；ｎ为０、１、２或３；Ｘ为卤素、苯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基，或（Ｘ）为亚烷基二氧基，R¹为烷基或苯基，R^２和R^３各自为烷基。也公开了在制备这些化合物中的某些中间体。

主权项

1.一种用于制备式(I)的化合物或它的盐的方法，式中：A表示1，2，4-三唑-1-基或咪唑-1-基；n表示0，1，2或3，并且当n表示2或3时，由X表示的基团可以相同也可以是不同的；X表示卤原子、苯基、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子和至少1个卤原子的卤烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、或具有1-6个碳原子和至少1个卤原子的卤烷氧基，或者(X)_n表示具有1或2个碳原子的亚烷基二氧基；R¹表示具有14个碳原子的烷基，或者是未被取代的或者由至少1个卤原子取代的苯基；R²和R³是相同的或不同的，各自表示具有1-4个碳原子的烷基；这一方法包括以下步骤：(a)使式(II)的化合物与式(III)的化合物缩合，得到式(IV)的化合物式中X和n的定义同上，Z表示上面所定义的A或表示Y，而Y代表氯、溴或碘原子，式中R¹、R²、和R³的定义同上，M表示锂原子、化学式为MgCl的基团或化学式为MgBr的基团式中X、n、Z、M、R¹、R²和R³的定义同上；(b)除去由M表示的原子或基团，得到式(V)的化合物：式中X、n、R¹、R²和R³的定义同上；(c)任选地，在Z表示Y的情况下，使式(V)的化合物和1，2，4-三唑或咪唑反应，得到式(I)的化合物；(d)并任选地使步骤(a)、(b)和(c)的任一产物成盐。