| 发明名称 | 氨基烷醚和酰胺基烷醚，其制备方法及其作为舒缓激肽-受体拮抗剂的应用 | ||
| 摘要 | 说明了氨基烷醚和酰胺基烷醚，其特征为具备对舒缓激肽-B<SUB>2</SUB>-受体较高的亲和力和较好的水溶性。该氨基烷醚和酰胺基烷醚可以用通式(I)表示为：式中R<SUP>1</SUP>，R<SUP>2</SUP>，R<SUP>3</SUP>为烷基、芳基、烷基芳基、卤素、氢、环烷基、CHO、CO-O-烷基、COOH；R<SUP>4</SUP>，R<SUP>5</SUP>为氢、卤素、烷氧基、硝基、氰基、S-烷基；n为1至8中的一个数；R<SUP>6</SUP>为氢、烷基、烷基链烯基、烷基芳基；R<SUP>7</SUP>为氢和一个取代的或未取代的酰基残基。同样地还说明了式(I)化合物的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1163889A | 申请公布日期 | 1997.11.05 |
| 申请号 | CN97103442.7 | 申请日期 | 1997.03.10 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | H·赫特什;A·瓦格内;K·威勒茨;B·施奥勒肯斯;G·诺勒肯 |
| 分类号 | C07D215/26;A61K31/47 | 主分类号 | C07D215/26 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其生理学上可耐受的盐，<img file="A9710344200021.GIF" wi="830" he="671" />式中各符号所代表的含义如下： R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>相同地或不同地为 1.(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基， 2.(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基， 3.(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基， 4.卤素， 5.氢， 6.(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基， 7.CHO， 8.CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基， 9.COOH； R<sup>4</sup>，R<sup>5</sup>相同地或不同地为 1.氢， 2.卤素， 3.(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基， 4.硝基， 5.氰基， 6.S-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基； n为1至8中的一个数字； R<sup>6</sup>为1.氢， 2.(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基， 3.(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基链烯基， 4.(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基； R<sup>7</sup>为氢离子和如下取代的或未取代的酰基： (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-链烷酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烷酰基， (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基甲酰-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烷酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>2</sub>- C<sub>6</sub>)-链烷酰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-链烯酰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基羰基， (C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)-环烯基羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基 羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基，卤 素-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>1</sub>- C<sub>3</sub>)-亚烷氧基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷二 氧基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，硝基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基- (C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，氰基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，卤 素-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基-(C<sub>6</sub>- C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，杂-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基 -(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基， (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)- 酰基氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基肉桂酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基羰基氨基- (C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基肉桂酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基羰基氨基肉桂酰基， 杂-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烷酰基氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>- C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链 烯酰基，杂-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基羰基氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链 烯酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基磺酰基氨基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯 酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基脲基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基， (C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烷酰基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)- 烷氧基羰基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基氨 基甲酰基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基氨基 甲酰基-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>- C<sub>5</sub>)-烷氧基羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基氨基甲酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基氨基 甲酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基氨基甲酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基， (C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基磺酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基和酞 菁酰基(适于R<sup>6</sup>＝R<sup>7</sup>)。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||