| 发明名称 | 杂二环醇对映体的立体选择性制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)所示杂二环醇对映体的立体选择性制备方法，其特征在于，(i)使式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅲ)所示化合物反应，(ii)将形成的化合物去保护/关环，(iii)任意性地将关环反应产生的羟基去保护。本发明还涉及该方法中的对映体纯的中间体、它们的制备方法和起始化合物的制备方法。式中各符号的定义同说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN1160714A | 申请公布日期 | 1997.10.01 |
| 申请号 | CN97101035.8 | 申请日期 | 1997.01.22 |
| 申请人 | 杜菲尔国际开发有限公司 | 发明人 | N·布泽尔;K·M·申克;C·G·克鲁斯;B·沙迪德 |
| 分类号 | C07D319/20;C07D327/06;C07D265/36;C07C205/06;C07C201/14;C07C317/46;C07C317/48 | 主分类号 | C07D319/20 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李勇 |
| 主权项 | 1.一种立体选择性制备杂二环醇对映体的方法，其特征在于，下面通式所示的纯净的对映体<img file="A9710103500021.GIF" wi="1171" he="273" />其中，X为O、S、NH或N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>各自独立的为H或选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷基、甲酰基、硝基和氰基的取代基；C<sup>*</sup>原子具有R或S构型；是以下面通式所示的化合物为原料<img file="A9710103500022.GIF" wi="1084" he="267" />其中，X、Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>与前面的含义相同；R<sub>1</sub>为H或适当的保护基团；R<sub>2</sub>为H；或其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>共同构成可被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基单或双取代的亚甲基桥；通过下列连续的反应步骤而制得：(i)与下面通式所示的化合物进行反应<img file="A9710103500031.GIF" wi="997" he="208" />其中，Z为羟基或适当的离去基团；R<sub>3</sub>为羟基保护基团；R<sub>4</sub>为卤素原子；或其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>共同构成一共价键或式-C(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>-O-所示的二价基团，其中R<sub>11</sub>为直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；C<sup>*</sup>原子具有R或S构型；得到下面通式所示的化合物<img file="A9710103500032.GIF" wi="1139" he="250" />其中，X、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与前面的含义相同；和R<sub>2</sub>为H或保护基团；(ii)将得到的化合物进行去保护/关环反应；(iii)任意性地，将关环产物进行羟基去保护反应。 | ||
| 地址 | 荷兰韦斯普 | ||