| 发明名称 | 取代的喜树碱衍生物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的取代的喜树碱衍生物，其中符号－－－－代表单键或双键；R<SUB>1</SUB>，R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>如下面(a)或(b)中定义，(a)R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>分别是氢；C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基；C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基；苯基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基；任意被取代的苯环；-NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>，其中R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>之一是氢，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或苄基，另一个是氢，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烷酰基，任意取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧羰基，任意取代的苯甲酰基，苯基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烷酰基，任意取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧羰基，任意取代的苯氧羰基或苯基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧羰基，或R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>与它们连接的氮原子一起形成4-7员饱和的，任意取代的杂单环残基；COOR<SUB>8</SUB>，其中Ｒ<SUB>８</SUB>是氢，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基，Ｃ<SUB>３</SUB>-Ｃ<SUB>７</SUB>环烷基或苯基Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基；或ＣＯＲ<SUB>９</SUB>，其中Ｒ<SUB>９</SUB>是Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基，Ｃ<SUB>３</SUB>-Ｃ<SUB>７</SUB>环烷基，苯基Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基，任意取代的苯环或ＮＲ<SUB>１０</SUB>Ｒ<SUB>１１</SUB>，其中Ｒ<SUB>１０</SUB>和Ｒ<SUB>１１</SUB>分别是氢或Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基；及Ｒ<SUB>３</SUB>是氢，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基或任意取代的苯环；或(ｂ)Ｒ<SUB>１</SUB>和Ｒ<SUB>３</SUB>结合形成５-８员任意被取代的碳单环；及Ｒ<SUB>２</SUB>是氢，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>４</SUB>烷基或Ｃ<SUB>３</SUB>-Ｃ<SUB>７</SUB>环烷基；Ｒ<SUB>４</SUB>是氢，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基，Ｃ<SUB>３</SUB>-Ｃ<SUB>７</SUB>环烷基或苯基Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基；Ｘ是氢，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷基，Ｃ<SUB>３</SUB>-Ｃ<SUB>７</SUB>环烷基，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>烷氧基，Ｃ<SUB>３</SUB>-Ｃ<SUB>７</SUB>环烷氧基，Ｃ<SUB>１</SUB>-Ｃ<SUB>６</SUB>链烷酰氧基，苯甲酰氧基，氨基，羟基，硝基，卤素或是连到该分子的１０和１１位的亚甲基二氧基，及其药物上可接受的盐。本发明化合物可用作抗肿瘤的治疗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1159192A | 申请公布日期 | 1997.09.10 |
| 申请号 | CN96190541.7 | 申请日期 | 1996.05.10 |
| 申请人 | 法玛西雅厄普约翰公司 | 发明人 | W·加伯里;I·卡迪安尼;A·比德施;F·萨里尼;S·潘果 |
| 分类号 | C07D491/22;A61K31/435;//(C07D491/22,311:00,221:00,221:00,209:00)(C07D491/22,317:00,311:00,221:00,221:00,209:00) | 主分类号 | C07D491/22 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 全菁 |
| 主权项 | 1.式(I)的取代的喜树碱衍生物，<img file="A9619054100021.GIF" wi="1010" he="479" />其中符号<img file="A9619054100022.GIF" wi="120" he="43" />代表单键或双键；R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>在下面(a)或(b)中定义，(a)R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别是：氢；C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任意被取代的苯环；-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>之一是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基，另一个是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰基，任意取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基，任意取代的苯甲酰基，苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰基，任意取代的苯氧羰基或苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基，或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们连接的氮原子一起形成4-7员饱和的，任意取代的杂单环残基，用(G)基团表示，<img file="A9619054100023.GIF" wi="707" he="229" />其中W是-C＝O，R<sub>7</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，n是整数2-5； COOR<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或COR<sub>9</sub>，其中R<sub>9</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任意取代的苯环或NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>，其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>分别是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；及 R<sub>3</sub>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或任意取代的苯环；或(b)R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>结合形成5-8员任意被取代的碳单环；及 R<sub>2</sub>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基； R<sub>4</sub>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基； X是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰氧基，苯甲酰氧基，氨基，羟基，硝基，卤素或为连到该分子10和11位的亚甲基二氧基，及其药物上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||