发明名称 |
有机化合物 |
摘要 |
式I环缩肽:其中A、B、R<SUB>1</SUB>Leu、Leu、C、X和Y的定义如说明书所述,该肽为粘着分子表达抑制剂,因此可用于治疗炎症和其它与粘着分子高水平表达有关的病症。 |
申请公布号 |
CN1154705A |
申请公布日期 |
1997.07.16 |
申请号 |
CN95194370.7 |
申请日期 |
1995.07.26 |
申请人 |
山道士有限公司 |
发明人 |
M·M·德赖弗斯;C·A·福斯特;H·U·内格利;B·奥伯豪泽尔 |
分类号 |
C07K11/02;C07K11/00;C07K7/06;A61K38/15;C12N1/14;C12P21/04 |
主分类号 |
C07K11/02 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
吴玉和;王景朝 |
主权项 |
1.式I环缩肽<img file="A9519437000021.GIF" wi="830" he="93" />其中:A代表任选被R<sub>6</sub>γ-取代的α-羟基取代的丁酸残基,其中R<sub>6</sub>代表CN;COOR<sub>2</sub>;CONR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>;COR<sub>5</sub>;CSNH<sub>2</sub>;烷基,该烷基可被叠氮基、卤素、烷氧基、任选保护的羟基或氨基取代;乙烯基,它可被烷基、卤素或CN取代;环烷基;四唑基或-C≡CH;其中R<sub>2</sub>代表氢或任选被芳基取代的烷基,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>相同或不同并代表氢或烷基或者与氮共同形成任选含有其它杂原子的3-至6-元环,R<sub>5</sub>代表氢或低级烷基;B代表α-氨基-γ-甲基取代的辛酸残基;R<sub>1</sub>代表氢或甲基;C代表式VI色氨酸或N-甲基色氨酸残基:<img file="A9519437000022.GIF" wi="709" he="423" />其中R<sub>8</sub>代表氢、烷氧基、烷基或苄基,R<sub>9</sub>代表氢或卤素,R<sub>10</sub>代表氢或甲基,…表示单或双键,X代表α-氨基取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>)羧酸残基,以及Y代表α-氨基或N-甲基-α-氨基取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)羧酸残基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |