主权项 |
1.制备式A1-A2-C1-C2-C3-A5化合物或其有机或无机加成盐的方法,其中A1代表Gly,DAla,β-Ala,His,Ser,Met,Pro,Sar,Ava,Aib,-N-低级烷基氨基羧基,N-N-双-低级烷基氨基羧酸,吡咯羧酸或低级烷基氨基羧酸,其中低级烷基含有2-约10个直链碳原子;A2代表DTrp或DβNal;A5代表A4-A5′或A5′,其中A4代表Ala,Gly,DAla,Pro,线性低级烷基氨基羧酸,或desAla;而A5′代表Lys(ξ-R1,R2)-Z,Om(δ-R1,R2)-Z,NH(CH2)XN(R3,R4),并当A1不代表His时,A5′还可代表Lys-Z,Om-Z或Arg-Z;其中R1是线性低级烷基或H原子;R2代表线性低级烷基或H原子;但当R1代表H时R2不为H;而当R2代表H时,R1不为H;R3代表线性低线烷基或H原子,R4代表线性低级烷基或H原子;Z代表NH(线性低级烷基),N(线性低级烷基)2,O-(线性低级烷基),NH2或OH,其中线性低级烷基的定义同低级烷基基团烷基;X是2~15;C1代表Ala;C2代表Trp,Phe或ChxAla;C3代表DPhe,DPal或DchxAla,该方法包括将上述氨基酸或氨基酸衍生物偶合成该化合物。 |