发明名称 |
抗组胺哌啶衍生物,其多晶形物和假同晶物的无水和水合物形式的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及可用作抗组胺剂,抗过敏剂和支气管扩张剂的式(I)和(II)哌啶衍生物,其多晶形物或假同晶物的无水和水合形式的制备方法。 |
申请公布号 |
CN1148849A |
申请公布日期 |
1997.04.30 |
申请号 |
CN95193122.9 |
申请日期 |
1995.04.28 |
申请人 |
赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
发明人 |
D·R·赫通;F·J·迈克卡蒂;S·I·特里普;J·E·蒂威特 |
分类号 |
C07D211/22;A61K31/445 |
主分类号 |
C07D211/22 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
1.制备下式化合物及其单一光学异构体的方法:<img file="A9519312200021.GIF" wi="992" he="692" />其中R<sub>1</sub>表示氢或羟基;R<sub>2</sub>表示氢;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起在带有R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的碳原子之间形成第二键;n表示1-5的整数;R<sub>3</sub>表示-CH<sub>2</sub>OH,-COOH或-COO烷基,其中的烷基部分具有1-6个碳原子并且是直链或支链的;W表示-CH(OH)-或-C(=O)-;A表示氢或羟基;Y表示可药用酸;该方法包括使下式化合物及其单一的光学异构体进行共沸蒸馏<img file="A9519312200031.GIF" wi="1225" he="686" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,n,W,A和Y的定义如上所述和X可以是0.10-5的数。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |