| 发明名称 | 4-氟烷基取代的苯甲酰基胍，其制备方法，作为药物或诊断剂的应用及含有此化合物的药物 | ||
| 摘要 | 说明了化学式I的苯甲酰基胍及其制药上适合的盐，其中R(1)为R(4)-SO<SUB>m</SUB>，R(5)R(6)N-SO<SUB>2</SUB>-；-O<SUB>p</SUB>-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>q</SUB>-(CF<SUB>2</SUB>)<SUB>r</SUB>-CF<SUB>3</SUB>；-SR(10)，-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(2)为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>u</SUB>-(CF<SUB>2</SUB>)<SUB>t</SUB>-CF<SUB>3</SUB>；R(3)为氢或者是独立的如R(1)所定义的。这种化合物是通过化学式II的化合物与胍转化得到。它们对于心脏-循环-系统是卓越的有效化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1143076A | 申请公布日期 | 1997.02.19 |
| 申请号 | CN96102368.6 | 申请日期 | 1996.07.17 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | A·维彻特;J·布伦德尔;H-W·克里曼 |
| 分类号 | C07C317/44;C07C315/04;C07C311/16;C07C303/40;A61K31/155 | 主分类号 | C07C317/44 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1.化学式I的苯甲酰基胍及其制药上适合的盐，<img file="A9610236800021.GIF" wi="904" he="395" />其中：R(1)为R(4)-SO<sub>m</sub>或R(5)R(6)N-SO<sub>2</sub>-；m为1或2；R(4)和R(5)为相互独立具有1，2，3，4，5，6，7或8个C-原子的烷基，具有3，4，5或6个C-原子的链烯基，CF<sub>3</sub>或-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-R(7)；n为0，1，2，3或4；R(6)为H或具有1，2，3或4个C-原子的烷基；R(7)为具有3，4，5，6，7或8个C-原子的环烷基或苯基，苯基不被取代或者被选自F，Cl，CF<sub>3</sub>，甲基，甲氧基和NR(8)R(9)的1-3个取代基取代；R(8)和R(9)为H或具有1，2，3或4个C-原子的烷基；或R(5)也是氢；或R(5)和R(6)共同为4或5个亚甲基，其中一个CH<sub>2</sub>-基可以由氧，S，NH，N-CH<sub>3</sub>或N-苯甲基替代；或R(1)为-O<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-CF<sub>3</sub>；p为0或1；q为0，1或2；r为0或1，2或3；或R(1)为-SR(10)，-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)，R(11)和R(12)为相互独立的氢，具有1，2，3，4，5，6，7或8个C-原子的烷基，-C<sub>s</sub>H<sub>2s</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基或者选自吡啶基，吡咯基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基或苯基的一个芳香体系；S为0，1或2；其中芳香体系吡啶基，吡咯基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基和苯基不被取代或者被选自F，Cl，CF<sub>3</sub>，CH<sub>3</sub>，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨基的1-3个取代基取代；R(2)为-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-CF<sub>3</sub>；t为0，1，2或3；u为0或1；R(3)为氢或者是独立的如R(1)所定义的。 | ||
| 地址 | 联邦德国法兰克福 | ||