发明名称 二氢憟衍生物,其制法及治疗因褪黑激素系统功能失调所引起之病况之用途
摘要 一种式(I)化合物□ (Ⅰ)其中R1为氢,卤素或C1-6烷基; R2为式 -CR3R4(CH2)pNR5COR6之基团; R3,R4及R5可为相同或不同,且为氢或C1-6烷基; R6为C1-6烷基或C3-7环烷基; n 为 2,3 或4之整数; p 为 1,2 ,3,或4之整数;及其医药可接受之盐类及溶剂化物。式(Ⅰ)化合物可用以治疗褪黑激素系统功能阻碍所伴随之病况。
申请公布号 TW291479 申请公布日期 1996.11.21
申请号 TW083111439 申请日期 1994.12.08
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 彼得.查理斯.诺斯;马克兰.克立夫.卡特
分类号 A61K31/33;C07D491/02 主分类号 A61K31/33
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式(I)化合物: 其中R@su1为氢,卤素或C@ss1@ss-@ss6烷基; R@su2为式-CR@su3R@su4(CH@ss2)@sspNR@su5COR@su6之基 团; R@su3, R@su4及R@su5可相同或不同,为氢或C@ss1@ss-@ ss6烷基; R@su6为C@ss1@ss-@ss6烷基或C@ss3@ss-@ss7环烷基; n为2, 3 或4之整数; p为1, 2, 3,或4之整数; 及其医药可接受之盐类及溶剂化物。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其为式(Ia)者: 其中R@su1为氢,卤素或C@ss1@ss-@ss6烷基; R@su2为式-CR@su3R@su4(CH@ss2)@sspNR@su5COR@su6之基 团; R@su3, R@su4及R@su5可相同或不同,为氢或C@ss1@ss-@ ss6烷基; R@su6为C@ss1@ss-@ss6烷基或C@ss3@ss-@ss7环烷基; p为1, 2, 3,或4之整数; 及其医药可接受之盐类及溶剂化物。3.根据申请 专利范围第1或2项之化合物 ,其中R@su2代表式@ps9,8 -CR@su3R@su4(CH@ss2)@ sspNHCOR@su6@ps9,9.5 之基,其中R@su3及R@su4各分别代表氢或C@ss1@ss-@ss3 烷基,p为1或2之整数,及R@su6为C@ss1@ss-@ss3烷基或C @ss3@ss-@ss5环烷基。4.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R@su1系选自氢 ,氯及C@ss1@ss-@ss3烷基。5.根据申请专利范围第1项 之化合物,其系选自: N-[2-(2, 3, 8, 9-四氢-7H- 喃并[2, 3-g]-1- 基)乙基]乙醯胺; N-[2-(5-氯-2, 3, 7, 8-四氢-1H-并[2, 3-g]- 1-基)乙基]乙醯胺; 环丙烷羧酸[2-(2, 3, 7, 8-四氢-1H-并[2, 3-g] -1-基)乙基]乙醯胺; 及其医药可接受之盐类及溶剂化物。6.根据申请 专利范围第1项之化合物,其系: N-[2-(2, 3, 7, 8-四氢-1H-并[2, 3-g]-1-基) 乙基]乙醯胺及其医药可接受之盐类及溶剂化物。 7.一种可治疗因褪黑激素系统功能失调所引起之 病况之医 药组成物,其系包含根据申请专利范围第1项之式(I )化合 物为活性成分及一或多种医药可接受之载剂。8. 根据申请专利范围第1项之化合物,系用以制备可 治疗 因褪黑激素系统功能失调所引起之病况之医药。9 .一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化合物 之方法 ,该方法包括: 使式(II)化合物醯化 其中R@su1,R@su3,R@su4,R@su5,n及p如申请专利范围 第1项所定义。10.一种制备根据申请专利范围第1 项之式(I)化合物之方 法,该方法包括以硷金属氢氧化物处理式(XII)化合 物: 其中R@su1,R@su3,R@su4,R@su6,n及p如申请专利范围 第1项所定义。11.一种制备根据申请专利范围第1 项之式(I)化合物之方 法,该方法包括使式(IV)化合物烷化: 其中R@su1及n如申请专利范围第1项所定义。12.一种 如下列化学式(VIII)所示之化合物, 其中R@su1及n系如申请专利范围第1项所定义者,R为C @ ss1@ss-@ss6烷基且X代表卤素原子。13.一种如下列化 学式(IX)所示之化合物, 其中R@su1及n系如申请专利范围第1项所定义者,且R 为C@ ss1@ss-@ss6烷基。14.一种如下列化学式(XI)所示之化 合物, 其中R@su1及n系如申请专利范围第1项所定义者且虚 线系 指视情况之双键。15.一种如下列化学式(XII)所示 之化合物, 其中R@su1,R@su3,R@su4,R@su6,n及p系如申请专利范
地址 英国
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