| 主权项 |
1. 一种如式I之4-胺基-1-六氢 啶基苯甲醯基胍类化 合 物: 其中 R@su1与R@su2 各为H,A,Ph,Ph-alk,CO-A,CO-Ph,或 胜化学界公知之胺基保护基,或其他保护基, R@su1与R@su2 合并亦可为C@ss4-C@ss5伸烷基,其中一或 二个CH@ss2可被-O-,-S-,-CO-,-NH-,-NA-及/或 -N-CH@ss2-Ph取代,且若适当,其上可稠合一个苯环而 成 为二氢苯并咪唑基, R@su3与R@su4 各为H,A,Hal,-X-R@su5,CN, NO@ss2,CF@ss3,CH@ss2-CF@ss3,SO@ssn-R@su7或SO@ ss2-NR@su5R@su6, R@su5 为H,A,CF@ss3,CH@ss2-CF@ss3,Ph,Ph-alk ,C@ss5-C@ss7-环烷基或C@ss5-C@ss7-环烷基-alk, R@su6 为H或A, R@su5与R@su6 合并亦可为C@ss4-C@ss5伸烷基,其中一个 CH@ss2可被-O-,-S-,-NH-,-NA-或-N-CH@ss2-Ph取代, R@su7 为A或Ph, X 为O,S或N-R@su6, A 为C@ss1-C@ss4烷基, alk 为C@ss1-C@ss4伸烷基, Hal 为F,Cl,Br或I, Ph 为未经取代或是经A,OA,Hal,CF@ss3,NH@ss2, NHA或NA@ss2取代一,二或三个位置, n 为1或2, 以及其生理上无害盐类。2. 如申请专利范围第1项 之式I化合物,其为 (a) N-二胺基伸甲基-4-(4-胺基六氢 啶基)-3-甲基磺 醯 基苯甲醯胺; (b) N-二胺基伸甲基-4-(4-乙醯胺基六氢 啶基)-3-甲 基 磺醯基苯甲醯胺; (c) N-二胺基伸甲基-4-[4-(2,3-二氢-2-酮基-3-甲基 苯并咪唑-1-基)六氢 啶基]-3-甲基磺醯基苯甲醯胺; 以及其生理上无害盐类。3. 一种制备如申请专利 范围第1项之式I化合物及其盐类 的方法,其特征为令式II化合物与胍反应 其中R@su1,R@su2,R@su3与R@su4如申请专利范围第1项 定义, X 为Cl,Br,OA,O-CO-A, O-CO-Ph或OH,或反应性酯化OH基团,或是可轻易被亲核 性取代之离去基, 或是令式III苯甲醯基胍 其中R@su3与R@su4具有上述定义,R@su8为F,Cl或NO@ss2 ,或其他可被亲核性取代之基团, 与式IV六氢 啶衍生物反应, 其中R@su1与R@su2具有上述定义, 或是令如下化合物:其中一或多个氢原子已被换为 一或多 个可被还原的基团及/或一或多个额外C-C键及/或C- N键 ,但仍符合式I;经还原剂处理, 或是令如下化合物:其中一或多个氢原子已被换为 一或多 个可被溶剂分解的基团,但仍符合式I,经溶剂分解 剂处 理, 及/或令所得式I硷经酸处理而转换成其盐类。4. 一种用于抑制Na@su+/H@su+交换而适合治疗心脏绝血 之医药组成物,其特征为含有至少一种如申请专利 范围第 1项之式I化合物及/或其生理上无害盐类。5. 一种 制备如申请专利范围第4项之医药组成物之方法, 其特征为令如申请专利范围第1项之式I化合物及/ 或其生 理上无害盐类与至少一种固体、液体或半固体载 剂或辅剂 混合制成适宜剂型。6. 如申请专利范围第1项之式 I化合物,或其生理上无害 盐类,系用于产制药品。7. 如申请专利范围第1项 之式I化合物,或其生理上无害 盐类,系用于控制疾病。8. 如申请专利范围第1项 之式I化合物,其系用于产制治 |
