| 主权项 |
1. 一种具下式之化合物 其中 R@su1为羟基、-OCH@ss2(OCH@ss2)@ssmOP(O)(OH)@ss2.- OC(O)R@sux或-OC(O)OR@sux; R@su2为氢、羟基、-OCH@ss2(OCH@ss2)@ssmOP(O)(OH)@ ss2.-OC(O)R@sux或-OC(O)OR@sux; R@su3为氢、羟基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基、-OC(O)R@sux 、-OCH@ss2(OCH@ss2)@ssmOP(O)(OH)@ss2或-OC(O)OR@sux ; R@su6和R@su7共同形氧基;但限制条件为R@su1.R@su2. R@su3中至少一个为-OCH@ss2(OCH@ss2)@ssmOP(O)(OH)@ ss2; m为0.1或2; R@su4和R@su5各自独立为C@ss1@ss-@ss6烷基或-Z-R@su6 ; Z为一直接键结; R@su6为苯基、经取代之苯基、C@ss3@ss-@ss6环烷基或 喃基或吩基; p为0或1;及 R@sux为选择地经1至6个相同或不同的卤原子取代的 C@ss1 @ss-@ss6.C@ss3@ss-@ss6环烷基、C@ss2@ss-@ss6烯基或 羟基;或R@sux为具下式之基团 其中D为一键或C@ss1@ss-@ss6烷基;及R@sua、R@sub和R@ suc各自独立为氢、胺基、C@ss1@ss-@ss6烷胺基、二-C@ ss1@ss-@ss6烷胺基、卤素、C@ss1@ss-@ss6烷基或C@ss1@ ss-@ss6烷氧基; 或其医药上可接受之盐。2. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R@su2为-OCH@ ss2OP(O)(OH)@ss2;或其医药上可接受之盐。3. 根据申 请专利范围第2项之化合物,其中R@su1为羟基 、-OC(O)R@sux或-OC(O)OR@sux;和R@sux系申请专利范围 第1项所定义。4. 根据申请专利范围第3项之化合 物,其中R@sux为C@ss1 @ss-@ss6烷基。5. 根据申请专利范围第3项之化合物, 其中R@su3为氢、 羟基或乙醯氧基烷基。6. 根据申请专利范围第3项 之化合物,其中R@su4(O)p为 苯基或第三-丁氧基。7. 根据申请专利范围第3项 之化合物,其中R@su5为苯基 、2-喃基或2-吩基。8. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其为2'-0-(乙氧羰 基)-7-0-(膦酸氧甲基)派克利他素,或其医药上可接 受之 盐。9. 根据申请专利范围第8项之化合物,其为钠 盐。10. 根据申请专利范围第8项之化合物,其为三 乙醇胺盐 。11. 根据申请专利范围第8项之化合物,其为三乙 胺盐。12. 根据申请专利范围第8项之化合物,其为 精胺酸盐。13. 根据申请专利范围第8项之化合物, 其为离胺酸盐。14. 根据申请专利范围第8项之化 合物,其为乙醇胺盐。15. 根据申请专利范围第8项 之化合物,其为N-甲基葡糖 胺盐。16. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为7 -0-(膦酸氧 甲基)派克利他素,或其医药上可接受之盐。17. 根 据申请专利范围第16项之化合物,其为钠盐。18. 根 据申请专利范围第1项之化合物,其为3'-N-去苄醯 基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氟羰基)-3'-(2-喃基)-2' -0-乙氧羰基-7-0-膦酸氧甲基派克利他素,或其医药 上可 接受之盐。19. 根据申请专利范围第18项之化合物, 其为三乙醇胺盐 。20. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为3'-N- 去苄醯 基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2-吩基)-2' -0-乙氧羰基-7-0膦酸氧甲基派克利他素或其医药上 可接 受之盐。21. 根据申请专利范围第20项之化合物,其 为三乙醇胺盐 。22. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为2'-0- 甲氧羰 基-7-0-膦酸氧甲基派克利他素。23. 根据申请专利 范围第1项之化合物,其为2'-0-甲羰基 -7-0-膦酸氧甲基派克利他素。24. 根据申请专利范 围第1项之化合物,其为2'-0-正-丙 羰基-7-0-膦酸氧甲基派克利他素。25. 根据申请专 利范围第1项之化合物,其中R@su1为-OCH @ss2OP(O)(OH)@ss2,或其医药上可接受之盐。26. 根据申 请专利范围第25项之化合物,其中R@su2为氢 ,R@su2为氢、羟基或-OC(O)OR@sux,及R@sux系如申请专 利范围第1项中所定义。27. 根据申请专利范围第26 项之化合物,其为R@su3为氢 、羟基或乙醯氧基。28. 根据申请专利范围第26项 之化合物,其中R@su4(O)p 为苯基或第三-丁氧基。29. 根据申请专利范围第26 项之化合物,其中R@su5为苯 基。30. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为2'-0 -(膦酸 氧甲基)派克利他素,或其医药上可接受之盐。31. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R@su1和R@ su2皆为-OCH@ss2OP(O)(OH)@ss2,或其医药上可接受之盐 。32. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为2',7-0- 双( 膦酸氧甲基)派克利他素或其医药上可接受之盐。 33. 根据申请专利范围第32项之化合物,其为钠盐。 34. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R@su1为- OCH @ss2OCH@ss2OP(O)(OH)@ss2,或其医药上可接受之盐。35. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为2'-0-膦酸氧 甲氧甲基-7-0-膦酸氧甲基派克利他素。36. 根据申 请专利范围第1项之化合物,其为2'-0-膦脂氧 甲氧甲基派克利他素,或其医药上可接受之盐。37. 根据申请专利范围第36项之化合物,其为三乙醇胺 盐 。38. 根据申请专利范围第1项之化合物,其为R@su3 为-OCH @ss2OP(O)(OH)@ss2,或其医药上可接受之盐。39. 根据申 请专利范围第1项之化合物,其为10-去乙醯基 -3'-N-去苄醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-10-0-(膦酸氧甲 基)派克利他素,或其医药上可接受之盐。40. 根据 申请专利范围第39项之化合物,其为三乙醇胺盐 。41. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R@su1 为-OCH @ss2OCH@ss2OCH@ss2OP(O)(OH)@ss2。42. 根据申请专利范围 第41项之化合物,其为2'-0-[(膦 酸氧甲氧基)甲氧甲基]派克利他素。43. 根据申请 专利范围第41项之化合物,其为2'-0-[(膦 酸氧甲氧基)甲氧基]甲基-7-0-膦酸氧甲基派克利他 素。44. 一种具下式之化合物 或其C13锂、钠或钾烷氧化物。45. 一种具下式之化 合物 其中R@su1@sub为羟基、经保护之羟基、-OCH@ss2SCH@ss3 、-OC(O)R@sux或-OC(O)OR@sux;R@su2@sub为氢、羟基、 经保护之羟基、-OCH@ss2SCH@ss3.-OC(O)R@sux或-OC(O) OR@sux;R@su3@sub为氢、羟基、经保护之羟基、C@ss1@ ss-@ss6烷氧基、-OC(O)R@sux、-OCH@ss2SCH@ss3或-OC(O )OR@sux;R@su6@sub或R@su7@sub共同形成氧基;但限制 条件为R@su1@sub、R@su2@sub或R@su3@sub中至少一个为- OCH@ss2SCH@ss3;p、R@su4.R@su5和R@sux系申请专利范 围第1项所定义。46. 根据申请专利范围第45项之化 合物,其为7-0-甲硫甲 基派克利他素。47. 根据申请专利范围第45项之化 合物,其为(苄氧羰基) -7-0-甲硫甲基派克利他素。48. 根据申请专利范围 第45项之化合物,其为(乙氧羰基) -7-0-甲硫甲基派克利他素。49. 根据申请专利范围 第45项之化合物,其为2'-0-(甲硫 甲基)-7-0-(三乙基甲矽烷基)派克利他素。50. 根据 申请专利范围第45项之化合物,其为2'-0-(甲硫 甲基)派克利他素。51. 根据申请专利范围第45项之 化合物,其为2',7-0-双( 甲硫甲基)派克利他素。52. 根据申请专利范围第45 项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2-喃基)- 7-0-甲硫甲基派克利他素。53. 根据申请专利范围 第45项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2-喃基)- 2'-0-乙氧羰基-7-0-甲硫甲基派克利他素。54. 根据 申请专利范围第45项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2-吩基)- 7-0-甲硫甲基派克利他素。55. 根据申请专利范围 第45项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2-吩基)- 2'-0-乙基羰基-7-0-甲硫甲基派克利他素。56. 根据 申请专利范围第45项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-N-(异丙氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利他素。 57. 根据申请专利范围第45项之化合物,其为3'-N-去 苄 醯基-3'-N-(正-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利他素 。58. 根据申请专利范围第45项之化合物,其为3'-N- 去苄 醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-2-0-三乙基甲矽烷基-7-0- 甲硫甲基派克利他素。59. 根据申请专利范围第45 项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利他 素。60. 根据申请专利范围第45项之化合物,其为3'- N-去苄 醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-7-0甲硫甲基-10-去乙醯 基- 10-羟甲羰基(派克利他素)。61. 根据申请专利范围 第45项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基-3'-去苯基- 3 '-异丁烯基派克利他素。62. 根据申请专利范围第 45项之化合物,其为3'-N-去苄 醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-2'-0-乙氧羰基-7-0-甲硫 甲 基派克利他素。63. 根据申请专利范围第45项之化 合物,其为7-0-甲硫甲 基-3'-去苯基-3'-异丁烯基派克利他素。 98. 根据申请专利范围第45项之化合物,其为3'-去苯 基- 3'-(2-喃基)-2'-0-乙氧羰基-7-0-甲硫甲基派克利他 素 。 99. 一种具下式之化合物 其中R@su2@sub、R@su3@sub、R@su4.R@su5.R@su6@sub 、R@su7@sub和p系如申请专利范围第45项所定义。 100. 根据申请专利范围第65项之化合物,其为2'-0-( 甲 硫甲氧甲基)-7-0-三乙基甲矽烷基派克利他素。 101. 根据申请专利范围第65项之化合物,其为2'-0-( 甲 硫甲氧甲基)-7-0-苄氧羰基派克利他素。 102. 一种具下式之化合物 其中R@su1@suc为羟基、经保护之羟基、-OCH@ss2OP(O)( OCH@ss2R@suy)@ss2.-OC(O)R@sux或-OC(O)OR@sux;R@ su2@suc为氢、羟基、经保护之羟基、-OCH@ss2OP(O)(OCH @ss2R@suy)@ss2.-OC(O)OR@sux或-OC(O)R@sux;R@su3@ suc为氢、羟基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基、经保护之羟基 、 -OC(O)R@sux、-OCH@ss2OP(O)(OCH@ss2R@suy)@ss2或-OC( O)OR@sux;R@su6@suc或R@su7@suc其中之一为氢及另一为 羟基、经保护之羟基、C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基或-OCH@ ss2OP(O)(OR@suy)@ss2;或R@su6@suc和R@su7@suc共同形 成氧基;但限制条件为R@su1@suc、R@su2@suc、R@su3@ suc、R@su6@suc或R@su7@suc中至少一个为-OCH@ss2OP(O) (OCH@ss2R@suy)@ss2;R@suy为膦酸基保护基;p、R@su4 、R@su5.R@sux、和R@suy系如申请专利范围第1项所定 义 。 103. 一种具下式之化合物 其中R@su2@suc、R@su3@suc、 R@su4. R@su5. R@su6@ suc、R@su7@suc、R@suy和p系如申请专利范围第68项所 定 义。 104. 一种抑制哺乳动物宿主中肿瘤生长之医药组 合物, 其包括肿瘤生长抑制量之根据申请专利范围第1项 之化合 物。 105. 一种抑制哺乳动物宿主中之肿瘤之医药组合 物,其 包括抗肿瘤有效量之式(B')化合物: 其中R@su1@sub@su'为羟基、-OC(O)R@sux,或-OC(O)OR@ sux;R@su3@sub@su'为氢、羟基、-OC(O)OR@sux、C@ss1@ ss-@ss6烷氧基或-OC(O)R@sux; R@su6@sub@su'或R@su7@sub@su'其中之一为氢及另一为羟 基或C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基;或R@su6@sub@su'或R@su7@ sub@su'共同形成氧基;及R@su4.R@su5.p和R@sux系如 申请专利范围第1项所定义;但限制条件为此化合 物不得 为3'-N-去苄醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'- (2-喃基)-7-0-甲硫甲基派克利他素或3'-N-去苄醯 基-3 '-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2-喃基)-2'-0- 乙氧羰基-7-0-甲硫甲基派克利他素。 106. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括7-0 -甲硫甲基派克利他素。 107. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括2'- 0-(苄氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利他素。 108. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括2'- 0-(乙氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利他素。 109. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括3'- N-去苄醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2- 吩基)-7-0-甲硫甲基派克利他素。 110. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括3'- N-去苄醯基-3'-去苯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-3'-(2- 吩基)-2'-0-乙氧羰基-7-0-甲硫甲基派克利他素。 111. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括3'- N-去苄醯基-3'-N-(异丙氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利 他 素。 112. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括3'- N-去苄醯基-3'-N-(正-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克利 他 素。 113. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括3'- N-去苄醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基派克 利 他素。 114. 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包 括3'- N-去苄醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基-10- 去 乙醯基-10-羟甲羰基(派克利他素)。 (8) 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包括 3'-N -去苄醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-7-0-甲硫甲基-3'-去 苯基-3'-异丁烯基派克利他素。 (9) 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包括 3'-N -去苄醯基-3'-N-(第三-丁氧羰基)-2'-0-乙氧羰基-7-0- 甲硫甲基派克利他素。 (:) 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包括 7-0- 甲硫甲基-3'-去苯基-3'-异丁烯基派克利他素。 (;) 根据申请专利范围第71项之医药组合物,其包括 3'- 去苯基-3'-(2-喃基)-2'-0-乙氧羰基-7-0-甲硫甲基派 |
