| 发明名称 | 氮杂羟基吲哚衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的4-，5-，6-，和7-氮杂羟基吲哚衍生物及其制备方法。该化合物是消炎和止痛剂，并且是一种或多种前列腺素H2合成酶，5-脂氧合酶及白细胞介素-1生物合成的抑制剂。可将它们用于治疗慢性炎症、变应性疾病、牛皮癣、各种骨疾病以及免疫功能障碍，例如，系统性红斑狼疮。 | ||
| 申请公布号 | CN1031053C | 申请公布日期 | 1996.02.21 |
| 申请号 | CN91100034.8 | 申请日期 | 1991.01.04 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | 拉尔夫·P·鲁宾逊;安东尼·马发特 |
| 分类号 | C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,209:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孟八一;杨九昌 |
| 主权项 | 1.制备下式I(a)化合物的方法<img file="C9110003400021.GIF" wi="806" he="470" />式中A、B、D和E中之一是N，其他的是CH；X和Y分别独立地选自氢、CF、卤素，R<sup>1</sup>是CONH<sub>2</sub>；R<sup>2</sup>是(CH<sub>2</sub>)nR<sup>5</sup>，式中n是0或1；R<sup>5</sup>是苯基、卤代苯基、噻吩基、呋喃基、由卤素或(C<sub>1-3</sub>)烷基取代的噻吩基；其前提是如果E是氮，那么X和Y中至少有一个不是氢；该方法包括；(a)下式VI化合物与氯磺酰基异氰酸酯反应，<img file="C9110003400022.GIF" wi="703" he="462" />式中A、B、D、E、X、Y和R<sup>2</sup>的定义如前，和(b)将该反应的产物水解。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||