用于治疗心肌再灌注损伤和心肌眩晕的药物

摘要

本发明涉及用一些3-取代的-2-氧代吲哚-1-甲酰胺和其药用碱盐治疗和预防包括人类的哺乳动物缺血引起的心肌损伤和胞质分裂素(cytokine)造成的人肌损伤。

主权项

1、将下式化合物用于治疗或预防哺乳动物因缺血引起的心肌损伤或胞质分裂素引起的心肌损伤用途，其包括将有效量的下式化合物或其药用盐，或该化合物或其盐的溶剂化物(如半水合物或单水合物)给药于人类：其中X选自：氢，氟，氯，溴，C_1-4烷基，C_3-7环烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷硫基，三氟甲基，C_1-4烷基磺酰基，硝基，苯基，C_2-4链烷酰基，苯甲酰基，噻吩甲酰基，C_2-4烷酰氨基，苯甲酰氨基和N，N-二C_1-3烷基氨磺酰基；Y选自氢，氟，氯，溴，C_1-4烷基，C_3-7环烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷硫基和三氟甲基；或X和Y一起为4，5-，5，6-或6，7-亚甲二氧基或4，5，5，6-或6，7-亚乙二氧基；或X和Y与所邻碳原子一起形成二价游离基Z，其中Z选自下面基团；其中W为氧或硫；R¹选自C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_4-7环链烯基，苯基，取代的苯基，苯基C_1-3烷基，(取代的苯基)C_1-3烷基，苯氧基C_1-3烷基，(取代的苯氧基)C_1-3烷基，(噻吩氧基)C_1-3烷基，萘基，双环[2，2，1]庚-2-基，双环[2，2，1]庚-5-烯-2-基和-(CH₂)_n-Q-R⁰；且在所述取代的苯基，(取代的苯基)烷基和(取代的苯氧基)烷基上有1或2个取代基，取代基独自选自氟，氯，溴；C_1-4烷基，C_1-4烷氧基和三氟甲基；n为0，1或2；Q为选自衍生于下面化合物的二价游离基：呋喃，噻吩，吡咯，吡唑，咪唑，噻唑，异噻唑，噁唑，异噁唑，1，2，3-噻二唑，1，3，4-噻二唑，1，2，5-噻二唑，四氢呋喃，四氢噻吩，四氢吡喃，四氢硫代吡喃，吡啶，嘧啶，吡嗪，苯并[b]呋喃和苯并[b]噻吩；R⁰为氢，氯，氟，溴或C_1-3烷基，这些化合物在治疗或预防这些症状上是有效的。