发明名称 环形生长激素释放因子(GRF)类似物的制备方法
摘要 本发明公开了有关线性和环形生长激素释放因子类以物,以及将有效量的本发明的化合物施用于患者,刺激其生长激素释放的方法。
申请公布号 CN1030255C 申请公布日期 1995.11.15
申请号 CN88106810.1 申请日期 1988.09.17
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 阿瑟·马丁·费利克斯;埃德加·菲利普·海马
分类号 C07K14/60;A61K38/25 主分类号 C07K14/60
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 汪洋
主权项 1.一种制备下式所示的肽及其药物上可接受的盐的方法:R1-R2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-A-Ser-Tyr-Arg-B-Val-Leu-R3-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-R4-R5-R6-X式中:R1=Tyr,脱NH2-Tyr,N-甲基-L-TyrR2=Ala,D-Ala,R3=Ala,R4=Met,R5=Ser,R6=氨基酸顺序,选自Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Cly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu或其片段,其中片段从羧基末端开始减少1至15个氨基酸,X=OH、NH2,A=Asp,B=Lys,A的侧链羧基末端通过酰胺键与B的侧链氨基末端连结,该方法的特征在于:将已由固相肽合成法合成的、侧链已适当保护的树脂结合的相应氨基酸顺序的多肽同液体HF反应,需要时将这样的肽转化成药物上可接受的盐。
地址 瑞士巴塞尔