| 主权项 |
1.一种如下通式IV所示具有肝磷脂或肝质素之新颖 半合成 葡糖胺聚糖类:其中p+q=m,p非0,而m和n为1至100之 整数,R代表氢或硫酸根,而-Z(RC_2C)RC_1C代表亲核性 游离基,选自甘氨醯、甘氨醯甘氨醯、(S)-L-半胱氨 醯 、(S)-L-半胱氨醯乙酯、(S)-2-氨基苯基硫代、1,3 -丙二硫-1-基、(N)-2-氨乙基硫酸氢盐、半磺醯、( S)-羧甲基硫代、(S)-2-氨乙基硫代、-丙氨醯乙酯 、叠氮基、(N)-羟氨基和L-胱氨醯者。2.一种通式IV 所示具有肝磷脂或肝质素的半合成葡糖胺聚 糖类之合成方法:(其中p,q,n,R和-Z(RC_2C)RC_1C意 义如申请专利范围第1项),包含令通式III所示具有2 ,3 -环氧基古罗糖酸结构之半合成葡糖胺聚糖类与其 游离基 如通式II所示之亲核性试剂选自甘氨酸、甘氨醯 甘氨酸、 L-半胱氨酸单水合物盐酸盐、L-半胱氨酸乙酯盐酸 盐、 2-氨基硫酚、1,3-丙二硫醇、2-氨乙基硫酸氢盐、 半 磺酸、硫代乙醇酸、胱氨盐酸盐、-丙氨酸乙酯 盐酸盐 、叠氮化钠、羟胺和L-胱氨酸,在溶剂和适量无机 或有 机硷足以将亲核性试剂内存在的任何酸基盐化,和 /或自 具有酸性能物质之任何盐释出该亲核性试剂存在 下,视需 要于惰性气体大气内反应,在0℃和70℃间之温度保 持搅 拌2至120小时,若反应溶剂非水,则反应混合物用水 稀 释,水溶液藉加盐酸水溶液将pH中和,视需要利用与 水不 溶混之溶剂萃取,或利用过滤,除去过量亲核性试 剂,视 需要令水溶液以流水和蒸馏水透析,利用含生成物 之水溶 液低压冻乾,或藉添加适当溶剂加以沉析,而将生 成物单 离者。3.如申请专利范围第2项之方法,其中亲核剂 之量为通式 III所示含有环氧基之半合成葡糖胺聚糖二聚物单 元的1 至200克分子当量者。4.如申请专利范围第2项之方 法,其中,溶剂系选自水, 而极性溶剂是选自二甲基乙醯胺、二甲基甲醯胺 、乙、 二恶烷、四氢喃,或与水之混合物者。5.如申请专 利范围第2项之方法,其中,所用硷是选自氢 氧化钠、氢氧化钾或三乙胺者。6.如申请专利范 围第2项之方法,其中,将通式III具有2 ,3-环氧基古罗糖酸结构之半合成葡糖胺聚糖,溶入 水 中,搅拌下,视需要在惰性气体大气内,添加于水溶 液, 后者含相对于通式III所示含有环氧基之葡糖胺聚 糖二聚 物单元的10至100克分子当量亲核性试剂,以及适量 氢氧 化钠足以使亲核性试剂内存在的任何酸基盐化,和 /或自 具有酸性能物质之可能盐释出亲核性试剂,再将反 应混合 物于室温保持24至96小时,然后,若反应混合物pH非 中性 ,以盐酸水溶液将反应混合物pH中和,并视需要利用 与水 不溶混的溶剂加以钝性萃取,或利用过滤,除去过 量亲核 性试剂,反应溶液可视需要经流水和蒸馏水透析6 至24小 时,而生成物即藉低压冻乾或添加适当溶剂,自溶 液单离 |
